Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе гриппа), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, ломотой в теле, головной и мышечной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием.
Регистрационный номер
ЛП-007156
Торговое наименование
Темпонорм® ФЛЮ
Международное непатентованное наименование
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для приёма внутрь
Состав
Состав (на один пакетик):
Действующие вещества: парацетамол — 325,0 мг, фенилэфрина гидрохлорид — 10,0 мг, фенирамина малеат — 20,0 мг, аскорбиновая кислота — 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат (E331) — 120,740 мг, яблочная кислота (E296) — 50,310 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,200 мг, ароматизатор лимонный — 208,420 мг, кремния диоксид коллоидный — 10,000 мг, лимонная кислота — 1221,790 мг, сахароза — 20083,540 мг.
Описание
Смесь порошка, гранул и кристаллов жёлтого и белого цвета с более светлыми и темными вкраплениями с характерным запахом. Допускается наличие мягких комков.
При растворении содержимого пакетика в воде образуется от светло-жёлтого до жёлтого цвета, прозрачный или опалесцирующий раствор со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство + альфа-адреномиметик + h3-гистаминовых рецепторов блокатор + витамин)
Код АТХ
N02BE51
Фармакологические свойства
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами, оказывает жаропонижающее, слабое противовоспалительное, противоотёчное, обезболивающее, противоаллергическое, сосудосуживающее действие, устраняет симптомы «простуды». Сужает сосуды носа, устраняет отёк слизистой оболочки полости носа и глотки.
Фармакодинамика
Парацетамол оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект путём подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.
Фенирамин является противоаллергическим средством — блокатором h3-гистаминовых рецепторов. Устраняет аллергические симптомы, в умеренной степени оказывает седативный эффект и также проявляет антимускариновую активность.
Фенилэфрин — симпатомиметическое средство, при местном применении оказывает умеренное сосудосуживающее действие (за счёт стимуляции альфа1-адренорецепторов), уменьшает отёк и гиперемию слизистой оболочки полости носа.
Аскорбиновая кислота восполняет повышенную потребность в витамине C при простуде и гриппе.
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приёма препарата внутрь максимальная концентрация парацетамола в плазме достигается через 10–60 минут.
Распределение
Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плаценту и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительно, возрастает при увеличении концентрации.
Метаболизм
Подвергается первичному метаболизму в печени, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 1–3 часа.
Выведение
Менее 5 % от принятой дозы выводится в форме неизменённого парацетамола.
Фенирамин
Абсорбция
Максимальная концентрация фенирамина в плазме достигается примерно через 1–2,5 часа. Период полувыведения фенирамина — 16–19 часов.
Выведение
70–83 % принятой дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизменённом виде.
Фенилэфрин
Абсорбция
Фенилэфрин неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Метаболизм
Подвергается первичному метаболизму моноаминоксидазами в кишечнике и печени.
Фенилэфрин при приёме внутрь характеризуется сниженной биодоступностью.
Выведение
Выводится с мочой практически полностью в виде сульфатных соединений.
Максимальные концентрации в плазме достигаются в интервале от 45 мин до 2 часов. Период полувыведения составляет 2–3 часа.
Аскорбиновая кислота
Абсорбция
Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 25 %.
Выведение
При передозировке аскорбиновая кислота выводится в виде метаболитов с мочой.
Показания
Симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе гриппа), сопровождающихся высокой температурой, ознобом, ломотой в теле, головной и мышечной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата, одновременный приём трициклическик антидепрессантов, бета-адреноблокаторов или других симпатомиметических препаратов, одновременный или в течение предшествующих 2 недель приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), портальная гипертензия, алкоголизм, сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальадсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома.
С осторожностью
При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистых заболеваниях, остром гепатите, гемолитической анемии, бронхиальной астме, тяжёлых заболеваниях печени или почек (сопутствующее заболевание печени повышает риск связанных с парацетамолом повреждений печени), гиперплазии и гипертрофии предстательной железы, затруднении мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врождённой гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), вазоспастические заболевания (например, болезнь Рейно), у пациентов, страдающих истощением, обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном приёме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (например, индукторы микросомальных ферментов печени).
Одновременный приём с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать развитие печёночной недостаточности, которая может привести к трансплантации печени или смертельному исходу.
Случаи нарушения функции печени/печёночной недостаточности были отмечены у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например, у крайне истощённых пациентов, страдающих анорексией, с низким индексом массы тела, у пациентов с тяжёлой хронической алкогольной зависимостью или сепсисом.
При состояниях, сопровождающихся снижением уровня глутатиона, так как применение парацетамола, может увеличивать риск возникновения метаболического ацидоза.
Следует избегать одновременного приёма с другими деконгестантами и антигистаминами.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с рецидивным образованием уратных камней в почках, при одновременном применении других гипотензивных средств, дигоксина и других сердечных гликозидов, алкалоидов спорыньи (эрготамин и метизергид).
Следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, которые более подвержены развитию нежелательных эффектов. Следует избегать применения у пациентов пожилого возраста со спутанностью сознания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь. Содержимое одного пакетика растворяют в 1 стакане (250 мл) горячей, но не кипящей воды. Принимают в горячем виде. Повторную дозу можно принимать через каждые 4–6 часов (не более 3–4 доз в течение 24 часов).
Препарат Темпонорм® ФЛЮ можно применять в любое время суток, но наилучший эффект приносит приём препарата перед сном, на ночь. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приёма препарата, необходимо обратиться к врачу.
Пациентам не следует принимать препарат Темпонорм® ФЛЮ более 5 дней.
Не превышайте указанную дозу. Следует применять наименьшую дозу, необходимую для достижения эффекта в течение максимально короткого срока лечения.
Особые популяции
Печёночная недостаточность: пациентам с нарушенной функцией печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приёмами препарата.
Почечная недостаточность: при наличии острой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) интервал между приёмами препарата должен быть не менее 8 часов.
Пожилые пациенты: нет необходимости в корректировке дозы у пожилых пациентов.
Побочное действие
Нежелательные реакции, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Неизвестно: лейкопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактическая реакция, ангионевротический отёк, гиперчувствительность, крапивница, аллергический дерматит.
Очень редко: реакции кожной гиперчувствительности, включающие, помимо прочего, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона и кожную сыпь.
Нарушения психики
Редко: повышенная возбудимость, нарушение сна.
Неизвестно: галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость.
Редко: головокружение, головная боль.
Неизвестно: антихолинергические симптомы, нарушение координации движений, тремор, потеря памяти или концентрации внимания, нарушения равновесия, седация.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления.
Неизвестно: парез аккомодации.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: повышение артериального давления.
Неизвестно: ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, запор, абдоминальная боль, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение активности печёночных ферментов.
Очень редко: нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, экзема, пурпура, зуд, эритема, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: затруднение мочеиспускания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: недомогание.
Неизвестно: сухость слизистой оболочки.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы (в основном обусловлены парацетамолом, проявляются после приёма свыше 10–15 г): в тяжёлых случаях передозировки парацетамол оказывает гепатотоксическое действие, в том числе может вызвать некроз печени. Также передозировка может вызвать нефропатию и необратимое поражение печени. Выраженность передозировки зависит от дозы, поэтому надо предупреждать пациентов о запрете одновременного приёма парацетамолсодержащих препаратов. Выражен риск отравления особенно у пожилых пациентов, у детей, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов, страдающих истощением, и у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени.
Передозировка парацетамола может привести к печёночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти.
Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 часа: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, судороги. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени и обычно не проявляется в течение 24–48 часов и иногда может проявиться позже, через 4–6 дней. Повреждение печени проявляется в максимальной степени в среднем по истечении 72–96 часов после приёма препарата. Также может появиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Даже при отсутствии поражения печени может развиться острая почечная недостаточность и острый тубулярный некроз. Сообщалось о случаях сердечной аритмии и развития панкреатита, обычно с нарушением функции печени и токсическим воздействием на печень.
Лечение
В случае передозировки требуется незамедлительное медицинское вмешательство даже при отсутствии симптомов передозировки.
Введение ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота, промывание желудка, приём внутрь метионина могут иметь положительный эффект по крайней мере в течение 48 часов после передозировки.
Рекомендован приём активированного угля, мониторинг дыхания и кровообращения. В случае развития судорог возможно назначение диазепама.
Фенирамин и фенилэфрин (симптомы передозировки для фенирамина и фенилэфрина объединены из-за риска взаимного потенцирования парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина в случае передозировки препарата): сонливость, к которой в дальнейшем присоединяется беспокойство (особенно у детей), зрительные нарушения, раздражительность, сыпь, тошнота, рвота, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, бессонница, нарушения кровообращения, кома, судороги, изменения поведения, нарушения сознания, галлюцинации, повышение или снижение артериального давления, аритмия и брадикардия.
При передозировке фенирамина сообщалось о случаях атропиноподобного психоза.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. Необходимы обычные меры оказания помощи, включающие назначение активированного угля, солевых слабительных, мер по поддержке сердечной и дыхательной функции. Не следует назначать психостимулирующие средства (метилфенидат) ввиду опасности возникновения судорог. При гипотензии возможно применение вазопрессорных препаратов.
В случае повышения артериального давления возможно введение альфа-адреноблокаторов, так как фенилэфрин является селективным агонистом альфа1-адренорецепторов, следовательно, гипертензивный эффект при передозировке фенилэфрина следует лечить путём блокирования альфа,-адренорецепторов. При развитии судорог использовать диазепам.
Аскорбиновая кислота
Высокие дозы аскорбиновой кислоты (>3000 мг) могут вызывать транзиторную осмотическую диарею и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, например, тошноту и дискомфорт в животе. Эффекты передозировки аскорбиновой кислотой могут быть отнесены к серьёзной гепатотоксичности, вызываемой передозировкой парацетамолом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Влияние парацетамола
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола. Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приёме барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени. Свойства варфарина как антикоагулянта и других кумаринов могут быть усилены на фоне длительного регулярного применения парацетамола, повышая риск кровотечений. Единичный приём парацетамола не оказывает такого эффекта. При назначении парацетамола одновременно с метоклопрамидом скорость всасывания парацетамола увеличивается и соответственно быстрее достигается его максимальная концентрация в плазме.
Аналогичным образом, домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.
При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения хлорамфеникола может увеличиться. Парацетамол может снизить биодоступность ламотриджина, с возможным снижением его действия по причине индуцирования его печёночного метаболизма. Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном приёме с колестирамином, однако этого можно избежать, если принимать колестирамин на час позже парацетамола.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и увеличить риск повреждения печени.
Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, принимающих одновременно пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.
Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при хроническом или чрезмерном потреблении алкоголя.
Парацетамол может влиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.
Влияние фенирамина
Возможно усиление влияния других веществ на центральную нервную систему (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, транквилизаторов и наркотических средств). Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов.
Фенирамин обладает антихолинергической активностью и может усиливать антихолинергические эффекты других препаратов (например, других антигистаминных средств, препаратов для лечения болезни Паркинсона и фенотиазиновых нейролептиков).
Влияние фенилэфрина
Препарат Темпонорм® ФЛЮ противопоказан пациентам, которые принимают или принимали ингибиторы МАО в течение последних двух недель.
Фенилэфрин может усиливать действие ингибиторов МАО и вызывать гипертонический криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов.
Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Риск повышения артериального давления и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен. Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии или инфаркта миокарда. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метизергид) может увеличить риск эрготизма.
Особые указания
Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
Препарат Темпонорм® ФЛЮ содержит около 20 г сахарозы на пакетик. Это должно быть принято во внимание у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы/изомальтазы, не следует принимать препарат Темпонорм® ФЛЮ.
Не следует использовать препарат из повреждённых пакетиков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат Темпонорм® ФЛЮ может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приёма внутрь, 325 мг + 10 мг + 20 мг + 50 мг.
По 22,1 г в пакетики из упаковочного комбинированного материала (бумага/полиэтилен/фольга/полиэтилен).
По 3, 5, 6, 10, 12 или 24 пакетика вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Пакетики могут быть размещены индивидуально или скреплены попарно.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
