Симптоматическое лечение «простуды» и гриппа (головная боль, мышечная боль, боли в горле, повышенная температура тела, сухой кашель, насморк, заложенность носа и придаточных пазух носа).
Регистрационный номер
ЛСР-006775/09
Торговое наименование
Каффетин® Колд
Международное непатентованное наименование
Декстрометорфан + Парацетамол + Псевдоэфедрин + [Аскорбиновая кислота]
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активные вещества: парацетамола (парацетамол гранулы DC 90 %) * 500,00 мг 555,00 мг; псевдоэфедрина гидрохлорида 30 мг; декстрометорфана гидробромида *** 15 мг и аскорбиновой кислоты (аскорбиновая кислота DC 97 %)** 60,00 мг-62,00 мг.
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка: Опадрай Ⅱ синий (индигокармин Е132; макрогол (ПЭГ 3350)); поливиниловый спирт, частично гидролизованный; тальк; титана диоксид Е 171).
* Парацетамол используется в виде гранулята: 1 г гранулята содержит около 900 мг парацетамола
Парацетамол — 90,00 %
Крахмал прежелатинизированный — 8,40 %
Повидон (К-30) — 0,60 %
Стеариновая кислота — 1,00 %
** аскорбиновая кислота используется в виде гранулята: 1 г гранулята содержит около 970 мг аскорбиновой кислоты
аскорбиновая кислота — 97 %
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3 %
*** декстрометорфана гидробромид согласно Ph. Eur декстрометорфана гидробромида моногидрат.
Описание
Синие, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения
Код АТХ
R01B
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. В центральной нервной системе блокирует циклооксигеназу, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств у парацетамола практически отсутствует противовоспалительный эффект. Не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отёчность, что приводит к уменьшению секреции в полости носа и облегчению носового дыхания.
Декстрометорфан действует на кашлевой центр и повышает кашлевой порог, что приводит к уменьшению сухого кашля, связанного с раздражением слизистой оболочки носоглотки при большинстве «простудных» заболеваний.
Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина C при «простудных» заболеваниях.
Фармакокинетика
Всасывание парацетамола происходит в основном в тонкой кишке и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 0,5–1,5 ч после приёма внутрь. Период полувыведения парацетамола из плазмы крови составляет 1,5–2,5 ч. Метаболизируется в печени (90-95 %): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T½ — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2 .
Псевдоэфедрин хорошо абсорбируется после приёма внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 5,5 ч. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.
Декстрометорфан хорошо абсорбируется после приёма внутрь и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 2 ч после приёма дозы. Декстрометорфан метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизменённом виде и в виде метаболитов.
Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.
Показания
Симптоматическое лечение «простуды» и гриппа (головная боль, мышечная боль, боли в горле, повышенная температура тела, сухой кашель, насморк, заложенность носа и придаточных пазух носа).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту.
- Артериальная гипертензия, ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардия.
- Тяжёлые нарушения функции печени или почек, гепатит.
- Одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), антидепрессантов, противопаркинсонических лекарственных средств.
- Применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) в предшествующие две недели перед началом приёма препарата.
- Врождённый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Детский возраст до 12 лет.
- Беременность, период лактации.
С осторожностью
Доброкачественная гипербилирубинемия (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкоголизм, аритмии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь лёгких), ослабленные и истощённые больные.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза препарата Каффетин® Колд для взрослых и детей старше 12 лет составляет одну таблетку 4 раза в день. Можно принять и 2 таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 ч. Максимальная разовая доза — 2 таблетки, а максимальная суточная доза — 2 таблетки 4 раза в течение 24 ч.
Если лихорадка сохраняется более 3-х дней с начала лечения, а кашель более 5 дней, следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту; редко — боль в эпигастрии; при длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность.
Со стороны ЦНС: сонливость, раздражительность, возбуждение; редко — головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном применении в больших дозах — гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в больших дозах — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка
Симптомы
Псевдоэфедрин — раздражительность, беспокойство, тремор, судороги, аритмии, артериальная гипертензия.
Парацетамол (особенно у пациентов с нарушением функции почек и печени) — бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, нарушение функции печени.
Декстрометорфан — тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.
Лечение
Промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона- метионина через 8–9 ч после передозировки и ацетилцистеина — через 12 ч.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой дозе.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря.
Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, ускоряет наступление терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.
При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметическими лекарственными средствами возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами моноаминоксидазы — возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приёма ингибиторов моноаминоксидазы).
Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина и алкалоидов чемерицы.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома P450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.
Особые указания
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксичного действия) и кофеина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.
По 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и плёнки прозрачной трёхслойной (PVC/TE/PVdC).
По 1 блистеру (10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
