- Геморрой;
- проктит;
- экзема в области ануса (крем ректальный).
Регистрационный номер
ЛСР-005203/09
Торговое наименование
Релиф® Про
Международное непатентованное наименование
Флуокортолон + Лидокаин
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активные вещества: флуокортолона пивалат 1 мг, лидокаина гидрохлорид в пересчёте на безводное вещество 40 мг.
Вспомогательное вещество: жир твердый (Витепсол W 35) 1775 мг.
Описание
Желтовато-белого цвета суппозитории торпедообразной формы, с гладкой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения комбинированный
Код АТХ
C05AX03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуокортолон
Флуокортолон при воздействии на кожу предупреждает краевое скопление нейтрофилов, приводит к уменьшению лимфокинов и торможению миграции макрофагов, способствуя уменьшению процессов инфильтрации, экссудации и грануляции.
Флуокортолон подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи и облегчает зуд, жжение и боль; уменьшает дилатацию капилляров, интерстициальный отёк и инфильтрацию тканей.
Лидокаин
Лидокаин — местный анестетик; обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путём деполяризации натриевых каналов.
Фармакокинетика
Местный терапевтический эффект достигается при низком уровне активных компонентов в плазме крови.
Флуокортолона пивалат
После однократной ректальной аппликации 1 г крема или введения одного суппозитория, абсорбция глюкокортикостероида составляла максимально 5 % от нанесённого или введённого количества препарата.
В период ежедневного введения по 2 суппозитория 3 раза в день в течение 4 недель содержание флуокортолона в плазме крови не достигало уровня, оказывающего системное воздействие.
Флуокортолона пивалат гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.
Периоды полувыведения из плазмы флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляли примерно 1,3 и 4 часа соответственно. Флуокортолон выводится из организма в виде метаболитов преимущественно вместе с мочой.
Лидокаин
Абсорбция и биодоступность лидокаина после ректального введения крема и суппозитория составляет около 30 % и 24% соответственно.
Период полувыведения лидокаина из плазмы крови составляет 1-2 часа. В организме человека лидокаин метаболизируется путём окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом и с мочой выводится 70 % препарата в виде этого метаболита.
Показания
- Геморрой;
- проктит;
- экзема в области ануса (крем ректальный).
Противопоказания
- Туберкулёзный и сифилитические процессы в области нанесения препарата;
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата;
- лечение детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием данных по клиническим испытаниям;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорождённых, матери которых получали глюкокортикостероиды внутрь в I триместре беременности. Данных по использованию местных глюкокортикостероидов во время беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной биодоступностью глюкокортикостероидов при местном применении.
Релиф® Про крем и суппозитории следует назначать с осторожностью у беременных. При назначении беременным и кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и младенца.
При назначении врачом препарата в период беременности и лактации он должен использоваться непродолжительное время.
Способ применения и дозы
Релиф® Про рекомендуется применять после дефекации. Перед использованием препарата следует провести гигиену ануса (заднего прохода).
Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.
Суппозитории ректальные
По одному суппозиторию вводят глубоко в задний проход два раза в день, утром и вечером, однако при тяжёлой форме заболевания первые три дня вводят по одному суппозиторию три раза в день. При стабильном улучшении во многих случаях бывает достаточно вводить по одному суппозиторию в сутки или через день.
Однако при сильно воспалённых и, следовательно, болезненных геморроидальных узлах, рекомендуется начинать лечение с крема. Выступающие геморроидальные узлы следует обильно смазывать кремом, аккуратно вправляя обратно пальцем.
Побочное действие
При продолжительном лечении, как кремом, так и суппозиториями Релиф® Про (более четырёх недель) существует риск развития местных изменений кожи, таких как атрофия, стрии или телеангиэктазии.
Суппозитории ректальные:
жжение: 1-10 %, редко — раздражение и аллергические реакции — 0,1-1%.
Передозировка
При случайном приёме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов крема или более чем одного суппозитория) наиболее тяжёлые симптомы могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы (угнетение функции сердца, остановка сердца) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания) в зависимости от дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пациенты, получающие противоаритмические препараты, должны применять лидокаин с осторожностью. При одновременном применении лидокаина с антиаритмическими препаратами возможно удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие АВ блокады или фибрилляции желудочков.
Особые указания
При наличии грибковых инфекций в дополнение к Релиф® Про требуется проведение соответствующей противогрибковой терапии.
Необходимо избегать попадания Релиф® Про внутрь или контакта с глазами.
После применения крема рекомендуется тщательно вымыть руки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не выявлено
Форма выпуска
Суппозитории ректальные, 1 мг + 40 мг.
По 5 или 6 суппозиториев в стрипе из алюминиевой фольги, ламинированной полиэтиленом низкой плотности (внутренний слой).
1 или 2 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
