Релифипин гель для ректального и наружного применения 20мг/г+3мг/г 20г

Регистрационный номер

ЛП-004782

Торговое наименование

Релифипин

Международное непатентованное наименование

 

Лекарственная форма

гель для ректального и наружного применения 

Состав

1 г геля содержит:

	1 г
лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид)	0.0213 г (0.02 г)
нифедипин	0.003 г

Вспомогательные вещества: полоксамер 188 - 0.05 г, полоксамер 407 - 0.165 г, полиэтиленоксид 400 (макрогол 400) - 0.3 г, метилпарагидроксибензоат (нипагин) - 0.0007 г, натрия гидроксид (натрия гидроокись) - 0.00068 г, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) - 0.0003 г, вода очищенная - до 1 г.

Описание

Гель для ректального и наружного применения от светло-желтого до желтого цвета, однородный; допускается наличие пузырьков воздуха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения геморроя и анальных трещин в комбинации.

Код АТХ

C05AX03 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированное лекарственное средство, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.

Нифедипин - селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1.4-дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.

Лидокаин - местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1-5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30-60 минут.

Фармакокинетика

Нифедипин

При наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин

Всасывание

При нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (на 90-95%) путем окислительного N-дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом.

Выведение

Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Показания

• трещины заднего прохода на фоне хронического геморроя;
• симптоматическое лечение острого геморроя.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• анальная трещина, осложненная наличием абсцесса, фистулы;
• онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки;
• стеноз прямой кишки;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики;
• болезнь Крона;
• признаки инфекционного поражения прямой кишки;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Комбинированный препарат лидокаина + нифедипина не исследован у беременных женщин и в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять после предварительной гигиенической процедуры перианальной области 2 раза/сут утром и вечером с интервалом около 12 ч в течение не более 28 дней.

Выдавить на палец небольшое количество геля (размером примерно с горошину), нанести его на кожу вокруг заднего прохода и в полость анального канала на глубину 1 см. Для преодоления сопротивления сфинктера наносить гель кончиком пальца.

Побочное действие

Возможны: аллергические реакции, анафилактический шок, очень редко - реакции в месте введения (боль, жжение, зуд, гиперемия), ректальные кровотечения.

Передозировка

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь (проглатывании нескольких грамм геля) или введении ректально избыточного количества препарата наиболее тяжелые реакции возможны со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, угнетение функции синусового узла, остановка сердечной деятельности) и ЦНС (судороги, угнетение дыхания, остановка дыхания).

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами не изучено в экспериментальных исследованиях у животных.

При одновременном применении препарата с антиаритмическими средствами возможно удлинение интервала QT, в очень редких случаях возможно развитие фибрилляции желудочков. При одновременном применении препарата с нитратосодержащими средствами в очень редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии.

Особые указания

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.

Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды.

После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.

В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1-2 стадии.

Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3-4 стадии и при наличии более чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Гель для ректального и наружного применения 20мг/г + 3мг/г.

20 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускают по рецепту.