Симптоматическое лечение стабильной стенокардии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии у взрослых пациентов (в качестве дополнительной терапии).
Регистрационный номер
ЛП-002986
Торговое наименование
Триметазидин МВ-Тева
Международное непатентованное наименование
Триметазидин
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35,00 мг;
Вспомогательные вещества (ядро): гипромеллоза 90,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 141,00 мг, магния стеарат 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, вспомогательные вещества (оболочка): водный глянец розовый* 7.00 мг.
*- гипромеллоза 60,00 %, стеариновая кислота 5,00 %, макрогол-6000 3,00 %, глицерол 5,00 %, титана диоксид 26,75 %, краситель железа оксид красный 0,25 %.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.
На поперечном разрезе таблетки — ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипоксантное средство
Код АТХ
C01EB15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм клеток, подвергнутых гипоксии или ишемии, тем самым обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока, поддержания гомеостаз клеток.
Триметазидин ингибирует бета-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил СоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы. Клетке в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем в процессе бета-окисления жирных кислот. Потенцирование окисления глюкозы оптимизирует клеточные процессы образования энергии, тем самым сохраняя правильный энергетический метаболизм клетки при ишемии.
У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.
Фармакокинетика
При приёме внутрь триметазидин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови в среднем за 5 часов. Более 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается в концентрациях, превышающих или равных 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 часов.
Равновесное состояние достигается через 60 часов. Приём нищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина. Объём распределения составляет 4.8 л/кг. Связь с белками плазмы крови низкая и in vitro составляет 16 %.
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизменном виде. При приёме внутрь в дозе 35 мг период полувыведення у молодых здоровых добровольцев в среднем составляет 7 часов, у пациентов старше 65 лет — 12 часов.
Общий почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК). печёночный клиренс снижается с возрастом.
У пациентов пожилого возраста при приёме суточной дозы 2 таблетки в 2 приёма, наблюдается увеличение экспозиции триметазидина в плазме крови.
Показания
Симптоматическое лечение стабильной стенокардии при недостаточном терапевтическом эффекте или непереносимости антиангинальной терапии первой линии у взрослых пациентов (в качестве дополнительной терапии).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к триметазидину и другим компонентам препарата;
- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие симптомы, связанные с нарушениями движения:
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Тяжёлая печёночная недостаточность, умеренные нарушения функции почек и пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Недостаточно данных о применении у животных. Потенциальный риск применения у беременных женщинн еизвестен. Препарат Триметазидин MB-Тева не следует применять во время беременности, если нет очевидной необходимости.
Неизвестно, выделяется ли тримстазидин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Триметазидин MB-Тева в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время приёма пищи.
По 1 таблетке (35 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом. Результат лечения оценивают после трёх месяцев. При отсутствии эффективности лечения приём препарата Триметазидин MB-Тева должен быть прекращён.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренным нарушением функции ночек (КК 30–60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов е умеренным нарушением функции почек (КК 30–60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пожилых пациентов.
Побочное действие
Для оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100): редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестная частота — на основании имеющихся данных нет возможности оценить частоту.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль: неизвестная частота — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышенный мышечный тонус), нестабильность походки, синдром «беспокойных ног», другие симптомы, относящиеся к двигательным нарушениям, обычно обратимые после прекращения лечения, расстройство сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — трепетание, экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением, особенно у пациентов, получающих анти гипертензивное лечение, «приливы» крови к лицу.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неизвестная частота — запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестная частота — гепатит.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неизвестная частота — острое генерализованное экзантемное пустулезное высыпание (AGEP), ангионевротический отёк.
Со стороны кроен и лимфатической системы: неизвестная частота — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто — астения.
Передозировка
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, кальципарином, антикоагулянтными средствами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, салициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.
Особые указания
При пропуске одного или более приёмов препарата Триметазидин MB-Тева не следует принимать более высокую дозу в следующий приём.
Препарат Триметазидин MB-Тева не предназначен для купирования приступов стенокардии, он также не показан в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда. Его не следует принимать перед госпитализацией и в первые дни госпитализации.
При приступе стенокардии патология коронарных сосудов должна быть заново оценена, и применяемое лечение скорректировано (медикаментозное лечение и. возможно, реваскуляризация).
Препарат Триметазидин MB-Тева может вызывать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение мышечного тонуса) или ухудшать их течение. Следует регулярно контролировать состояние пациентов, особенно в пожилом возрасте. В сомнительных случаях пациента необходимо направить к неврологу для соответствующего обследования.
Развитие двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость при ходьбе, может привести к отмене триметазидина.
Частота развития двигательных нарушений низкая. Обычно носит обратимый характер, разрешается при прекращении приёма препарата. В большинстве случаев после прекращения приёма триметазидина пациенты в течение 4 месяцев выздоравливали. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, необходима консультация невролога.
При неустойчивой ходьбе или низком мышечном тонусе, особенно при применении антигипертензивной терапии, пациент может упасть.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В клинических исследованиях триметазидин не продемонстрировал гемодинамических эффектов, однако в постмаркетинговом опыте применения сообщалось о случаях головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 35 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/ ПВДХ/ Аl-фольги.
2, 6 или 12 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
