Производитель
Состав
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
триметазидина дигидрохлорид 35 мг.
Вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат,
целлюлоза микрокристаллическая,
кремния диоксид коллоидный (аэросил),
гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF,
гидроксипропилметилцеллюлоза,
пласдон S-630,
магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
Селекоут (гидроксипропилметилцеллюлоза, пласдон S-630, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии.
Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии.
Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии.
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии.
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца.
- уменьшает размер повреждения миокарда.
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии.
- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений.
- снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия.
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика
После приема внутрь триметазидин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro). Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Показания
- Хориоретинальные сосудистые нарушения.
- Кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха, головокружение).
Противопоказания
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин.).
- Выраженные нарушения функции печени.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Пациентам с недостаточностью лактазы, галакгоземии или синдромом глюкозо-галакгозной мальабсорбции.
Побочные действия
Как принимать, курс приема и дозировка
Продолжительность терапии устанавливается индивидуально.
Передозировка
Специальные указания
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировть лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.