Триметазидин МВ таблетки с модифицированным высвобождением покрытые плёночной оболочкой 35мг №60

Регистрационный номер

ЛП-003579

Торговое наименование

Триметазидин МВ

Международное непатентованное наименование

Триметазидин

Лекарственная форма

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой.

Состав

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Состав ядра таблетки:

действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 157,0 мг; гипромеллоза — 50,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг; кросповидон — 2,5 мг; тальк — 2,0 мг; магния стеарат — 1,5 мг.

Состав оболочки таблетки: опадрай II розовый (85F34610) — 8,0 мг (поливиниловый спирт — 40,00 %, титана диоксид — 24,24 %, макрогол 3350 — 20,20 %, тальк — 14,80%, краситель железа оксид жёлтый — 0,37 %, краситель железа оксид красный — 0,36 %, краситель железа оксид чёрный — 0,03%).

Описание

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе — ядро от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Код АТХ

C01EB15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот за счёт ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы).

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами:

• поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата;
• в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия;
• уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией;
• препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;
• не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
• ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
• снижает частоту развития приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приёма внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приёме достигается через 60 ч. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение:

Объём распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16 % in vitro.

Выведение:

Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60 % — в неизменённом виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени — с печёночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.

Особые группы

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приёме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью с тяжёлой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног»;
• тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью

• Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин);
• пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличйе прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин МВ во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорождённого/ребенка не может быть исключён. Не следует применять препарат Триметазидин МВ во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом.

Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Особые группы

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная концентрация триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30–60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Нежелательные реакции, определённые как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточнённой частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточнённой частоты — запор, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головокружение, головная боль; неуточнённой частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки; синдром «беспокойных ног» и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточнённой частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

Аллергические реакции: неуточнённой частоты — отёк Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приёме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны органов кроветворения: неуточнённой частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: часто — астения.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидином. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось.

Особые указания

Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин МВ пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови:

• при почечной недостаточности умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»);
• у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 35 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 3, 6, 12 или 18 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.