Триметазидин МВ таблетки с модифицированным высвобождением покрытые плёночной оболочкой 35мг №30

Регистрационный номер

ЛП-003456

Торговое наименование

Триметазидин МВ

Международное непатентованное наименование

Триметазидин

Лекарственная форма

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой.

Состав

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35 мг.

Вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80 %, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8 %, кремния диоксид 0,2%] — 99 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 61,8 мг, гипромеллоза (метоцель К 100 М) — 22 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -1,1 мг, магния стеарат. — 1,1 мг.

Вспомогательные вещества оболочки: опадрай II розовый [поливиниловый спирт — 2,6400 мг, титана диоксид — 1,6124 мг, макрогол — 1,3332 мг, тальк — 0,9768 мг, краситель кармин красный — 0,0250 мг, железа оксид жёлтый — 0,0099 мг, железа оксид чёрный — 0,0027 мг] — 6,6 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.

На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.

Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Код АТХ

C01EB15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин оказывает антигипоксическое действие.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата (АТФ) путём сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.

Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению в кардиомиоцитах ионов кальция и натрия, нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией.

Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшает потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления.

Фармакокинетика

После приёма внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. Биодоступность — 90 %.

Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Объём распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (связь с белками плазмы крови — около 16 %).

Триметазидин выводится из организма, в основном, почками в неизменённом виде (около 60 %). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев составляет около 7 часов, у пациентов старше 75 лет — около 12 часов.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печёночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Показано, что у пациентов пожилого возраста при приёме в дозе — по 1 таблетке 2 раза в день, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким-либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в монотерапии и в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• болезнь Паркинсона, экстрапирамидные нарушения, симптомы паркинсонизма, «синдром беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• Тяжёлая печёночная недостаточность (клинические данные ограничены);
• умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
• пожилые люди с умеренной почечной недостаточностью;
• возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследование репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Триметазидин МВ во время беременности.

Применение Триметазидина МВ в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о проникновении триметазидина в грудное молоко, противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, запивая водой.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, во время еды по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), рекомендованная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, отмеченных при приёме триметазидина, приведена в следующей градации в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), в том числе, отдельные сообщения; частота неизвестна — не может быть подсчитана на основании имеющихся данных.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Общие нарушения

Часто: астения.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Частота неизвестна: симптомы паркинсонизма (тремор, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна: гепатит.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отёк Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном применении гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

В настоящее время информация о случаях передозировки препаратом ограничена. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие в настоящее время не описано.

В клинических исследованиях триметазидина было показано, что он способствует увеличению антиишемической активности антиангинальных средств.

Особые указания

Следует иметь в виду, что Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

Не следует применять Триметазидин МВ при подготовке к госпитализации или в первые её дни.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после отмены терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы парксинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением артериального давления, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью (клинические данные ограничены), с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), пожилым людям с умеренной почечной недостаточностью и старше 75 лет препарат принимать с осторожностью.

При пропуске одного или более приёмов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Триметазидин МВ незначительно влияет на способность к управлению транспортными средствами, механизмами и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 35 мг.

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

2, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.