Лечение дизурических расстройств, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Регистрационный номер
ЛСР-002155/07
Торговое наименование
Сонизин®
Международное непатентованное наименование
Тамсулозин
Лекарственная форма
капсулы с модифицированным высвобождением
Состав
Действующее вещество:
Одна капсула содержит 0,400 мг тамсулозина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества:
Содержимое капсулы: кальция стеарат; триэтилцюрат; тальк; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), содержащий также полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат; целлюлоза микрокристаллическая.
Твёрдая желатиновая капсула:
Верхняя часть:
железа оксид жёлтый (C.I. 77492 E172); титана диоксид (C.I. 77891 E171); железа оксид чёрный (C.I. 77499 E172); железа оксид красный (C.I. 77491 E172); желатин.
Нижняя часть:
железа оксид красный (C.I. 77491 E172); железа оксид чёрный (C.I. 77499 E172); железа оксид жёлтый (C.I. 77492 E172); титана диоксид (C.I. 77891 E171); желатин.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы размер № 2; крышечка: непрозрачная, коричневого цвета; корпус: непрозрачный, коричнево-жёлтого цвета.
Содержимое капсулы-пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа1-адреноблокатор
Код АТХ
G04CA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A- адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счёт этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приёма препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приёма первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата — около 100 %.
После однократного приёма препарата внутрь в дозе 400 мкг Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приёма) значения Cmax активного вещества в плазме крови на 60–70 % выше, чем Cmax после однократного приёма препарата.
Связывание с белками плазмы — 99 %. Тамсулозин имеет незначительный объём распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту «первого прохождения» и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизменённом виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизменённом виде.
T½ тамсулозина при однократном приёме — 10 ч, после многократного приёма -13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
РЕКЛАМА•RTB.SAPE
Показания
Лечение дизурических расстройств, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью
хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, по 1 капсуле в день, в одно и то же время суток, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует ни разламывать на части, ни разжёвывать, так как при этом нарушается пролонгированное высвобождение действующего вещества.
Побочное действие
Редко — головная боль, головокружение, астения, нарушения сна (сонливость или бессонница), ретроградная эякуляция, снижение либидо, боль в спине, ринит; в единичных случаях — ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны органов пищеварения: в редких случаях — тошнота, рвота, запоры или диарея. В крайне редких случаях реакции гиперчувствительности — кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк.
Передозировка
Случаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии, компенсаторной тахикардии.
Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.
Если симптомы остаются, следует ввести объёмозамещающие растворы, сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, приём активированного угля или осмотического слабительного. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет, изменения дозировки не требуется). Диклофенак и непрямые антикоагулянты усиливают выведение тамсулозина.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь тамсулозин не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне печёночного метаболизма с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Другие альфа1-адреноблокаторы, ингибиторы ацетилхолинэстеразы, алпростадил, анестетики, диуретики, леводопа, антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, нитраты и этанол могут усилить выраженность гипотензивного эффекта тамсулозина.
Особые указания
Подобно другим α1-адреноблокаторам тамсулозин может вызывать снижение АД, в редких случаях вызывая обморок. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) необходимо усадить или уложить больного до исчезновения симптомов.
Лечению тамсулозином должно предшествовать предварительное обследование больного с целью исключения любого другого заболевания, протекающего с такими же симптомами, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Лечению должны предшествовать предварительные ректальное пальцевое обследование простаты и измерение уровня специфического антигена простаты (PSA), которые позже, в ходе лечения регулярно повторяют.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.
10 капсул в блистере из плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1(один) или 3(три) блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15–30 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
