лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года;
- профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно.
Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
T1/2 - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов.
В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87% в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T1/2 - 6.4 ч.
Показания
- лечение поверхностных бактериальных инфекций глаза, вызванных чувствительными микроорганизмами, у взрослых и детей старше 1 года;
- профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания
Препарат нельзя вводить субконъюнктивально и в переднюю камеру глаза.
Препарат не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз в связи с наличием в нем консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз. Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, при закапывании не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза.
При длительном лечении левофлоксацином (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибковой флоры. В случае ухудшения течения заболевания или отсутствия улучшения при применении левофлоксацина, необходимо отменить терапию левофлоксацином и перейти на терапию антибактериальными препаратами других групп, с проведением расширенного офтальмологического обследования, включающего биомикроскопию и флюоресцеиновый тест.
Сведения об эффективности и безопасности применения левофлоксацина в терапии язв роговицы отсутствуют. В ходе клинических исследований не отмечено образования преципитатов роговицы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
препарат не оказывает существенного влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Непосредственно после инстилляции возможно временное затуманивание зрения.
Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрительного восприятия.
Состав
1 мл - левофлоксацин 5 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина гемигидрата 5,12 мг
Способ применения и дозы
Местно, в пораженный глаз.
Длительность курса лечения определяется тяжестью состояния, его клиническими и бактериологическими особенностями. Средняя продолжительность курса терапии составляет 5 дней.
По 1-2 капле в пораженный глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем четыре раза в сутки с 3 по 5-й дни.
При применении нескольких лекарственных препаратов интервал между их инстилляциями должен составлять не менее 15 минут.
Побочные действия
Частота встречаемости нежелательных реакций в ходе терапии левофлоксацином составила около 10%.
Чаще всего степень выраженности нежелательных реакций варьировала от легкой до средней степени тяжести; нежелательные реакции отмечались преимущественно со стороны органа зрения.
Сведения о нежелательных явлениях получены в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко (более 1/10000, но менее 1/1000) - системные аллергические реакции, в том числе кожная сыпь; очень редко (менее 1/10000) - анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто (более 1/1000, но менее 1/100) - головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: часто (более 1/100, но менее 1/10) - жжение в глазу, снижение зрения, нитчатое слизистое отделяемое в конъюнктивальной полости; нечасто (более 1/1000, но менее 1/100) - хемоз, конъюнктивальная инъекция, папиллярный конъюнктивит, отек век, эритема век, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, боль в глазу, синдром «сухого» глаза, светобоязнь.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нечасто (более 1/1000, но менее 1/100) - ринит; очень редко (менее 1/10000) - отек гортани.
Профиль нежелательных явлений при применении препарата в педиатрической популяции сопоставим с взрослой популяцией.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одной тюбик-капельнице или флакон-капельнице, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь.
После местного применения избыточной дозы препарата глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 15°C для препарата в тюбике-капельнице.
Хранить в защищенном от света недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C для препарата во флаконе-капельнице.
Действующее вещество
Левофлоксацин
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
капли глазные
