Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Регистрационный номер
ЛП-000888
Торговое наименование
Аркетал Ромфарм
Международное непатентованное наименование
Кетопрофен
Лекарственная форма
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл препарата содержится:
активное вещество: кетопрофен 50,0 мг;
вспомогательные вещества: этанол 96 % 100,0 мг, пропиленгликоль 400,0 мг, бензиловый спирт 20,0 мг, натрия гидроксид 8,5 мг, 10 % раствор натрия гидроксида или хлористоводородная кислота до pH = 7,2 ± 0,2, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный или слабо-жёлтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M02AA10
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 15–30 мин.
Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч.
В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Выводится почками, 60–80 % — в виде глюкуронида за 24 ч.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва; гемофилия и др. нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печёночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), отёки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в том числе лейкопения), стоматит, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК 30–60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, тяжёлые соматические заболевания; одновременное применение пероральных глюкокортикостероидных средств (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Аркетал Ромфарм противопоказан к применению в Ⅲ триместре беременности.
В I и II триместрах беременности применение Аркетал Ромфарм возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, применять только под наблюдением врача.
При необходимости применения Аркетал Ромфарм в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Внутривенно (капельно) (в/в), внутримышечно (в/м).
Взрослые
В/м — 100 мг 1–2 раза в сутки.
В/в, капельно 100–200 мг в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0,5–1 ч.
Лечение препаратом проводят на кратковременный период (2-3 дня). При необходимости лечение продолжить другими лекарственными формами.
Максимальная суточная доза является 300 мг кетопрофена.
Пожилым пациентам рекомендуется минимальная эффективная доза. Пациенты должны наблюдаться регулярно, так как возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии с НПВП.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется минимальная эффективная доза, затем адаптируют в зависимости от почечной переносимости.
Способ введения
Внутримышечно:
Аркетал Ромфарм вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрат ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.
Внутривенно:
- кратковременная инфузия: от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 100 мл 0,9 % раствора для инфузии натрия хлорида и вводят в течение 0,5–1 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
— длительная инфузия: от 100 до 200 мг кетопрофена разбавляют в 500 мл раствора для инфузии (0,9 % натрия хлорида, Рингера лактата, декстрозы) и вводят в течение 8 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
В связи c тем, что кетопрофен является чувствительным к свету, флакон или инфузионный мешок должны быть покрыты чёрной бумагой или алюминиевой фольгой.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени, изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): повышение артериального давления (АД), тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отёчный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе эритематозная), крапивница, зуд кожи, ринит, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Местные реакции: жжение или боль в месте введения.
Прочие: усиление потоотделения; кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах — вагинальное кровотечение.
Передозировка
Передозировка была выявлена при дозах больше 2,5 г кетопрофена.
Симптомы проявляются виде усиления дозозависимых побочных эффектов: судороги, чувство тяжести в ногах; повышенное артериальное давление, звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, сыпь, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, инкогерентность (бессвязность), спутанность сознания, сонливость, судороги, кома, угнетение дыхания.
Лечение
симптоматическое, неизвестен специфический антидот для кетопрофена. Проводят соответствующую гидратацию, наблюдают за почечным клиренсом и корректируют ацидоз. При необходимости применяют гемофильтрацию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков.
Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы).
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль, картины, периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Применение кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимальным коротким курсом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 50 мг/мл.
По 2,0 мл препарата в ампулы из тёмного стекла гидролитического класса I с кольцом для излома вместимостью 2 мл. На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
