Трихопол таблетки 250мг №20

Регистрационный номер

П N014703/01

Торговое наименование

Трихопол^®

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метронидазол 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, патока крахмальная, магния стеарат.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого с желтоватым оттенком цвета; с фаской с двух сторон и риской на одной стороне. Таблетки желтеют под воздействием света.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Метронидазол — быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80 %. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20 % препарата связывается с белками сыворотки крови.

Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объём распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг, у новорожденных — 0,54–0,81 л/кг.

Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1–3 часа.

Около 30–60 % метронидазола метаболизируется путём гидроксилирования, окисления и взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие.

Период полувыведения (T_½) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч); при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорождённых, родившихся при сроке беременности 28–30 недель — около 75 ч; 32–35 недель — 35 ч, 36–40 недель — 25 ч, соответственно.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T_½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах. Выводится почками 60–80 % метронидазола (20 % в неизменённом виде), через кишечник — 6–15 % применённой дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма следует уменьшать).

Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста.

Показания

• Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз.
• Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus); инфекции костей и суставов; инфекции центральной нервной системы (ЦНС), в том числе менингит, абсцесс мозга; бактериальный эндокардит; пневмония, эмпиема и абсцесс легких; сепсис.
• Инфекции, вызываемые Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
• Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
• Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
• Профилактика послеоперационных осложнений (особенно после операций на ободочной кишке, в параректальной области, аппендэктомии, гинекологических операций).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также к любым другим ингредиентам препарата;
• лейкопения (в том числе в анамнезе);
• органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия);
• печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата);
• беременность (1 триместр);
• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Беременность (II–III триместры), почечная/печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата для матери, превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не разжёвывая.

Трихомоноз

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения. Между курсами следует сделать перерыв в 3–4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение 750 мг (3 таблетки) утром и 1 250 мг (5 таблеток) вечером или по 2 000 мг (8 таблеток) в виде однократной суточной дозы. Продолжительность лечения составляет 2 дня.

Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Дети: от 3 до 7 лет — 125 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки; от 7 до 10 лет — 125 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки.

Курс лечения составляет 7 дней.

Бактериальный вагиноз

Взрослые:

По 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2 000 мг (8 таблеток) в виде однократной дозы.

Одновременное лечение полового партнёра не требуется.

Амебиаз

Инвазивные формы амебиаза кишечника у восприимчивых пациентов (в том числе, амёбная дизентерия)

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети: от 3 до 7 лет — 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки; от 7 до 10 лет — 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.

Курс лечения составляет обычно 5 дней.

Амебиаз кишечника у менее восприимчивых пациентов и при хроническом амёбном гепатите

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети: от 3 до 7 лет — 125 мг (½ таблетки) 4 раза в сутки; от 7 до 10 лет — 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет 5–10 дней.

Амебный абсцесс печени и другие формы внекишечного амебиаза

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 375 мг (1,5 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети: от 3 до 7 лет — 125 мг (½ таблетки) 4 раза в сутки; от 7 до 10 лет — 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Курс лечения составляет 5 дней.

Бессимптомное носительство цист

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 375–750 мг (1,5–3 таблетки) 3 раза в сутки.

Дети: от 3 до 7 лет — 125 мг (½ таблетки) 4 раза в сутки; от 7 до 10 лет — 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет 5–10 дней.

Лямблиоз

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5–7 дней;

или

По 2 000 мг (8 таблеток) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Дети: от 3 до 7 лет — 250–375 мг (1–1,5 таблетки) 1 раз в сутки в течение 5 дней или 500–750 мг (2–3 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней; от 7 до 10 лет — 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение 5 дней или

1 000 мг (4 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Инфекции периодонта

Острый язвенный гингивит

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Дети: от 3 до 7 лет — 125 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки; от 7 до 10 лет — 125 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.

Острые одонтогенные инфекции

Взрослые и дети старше 10 лет:

По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3–7 дней.

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Лечение анаэробных инфекций обычно начинают с внутривенных инфузий. Как только это становится возможным, лечение должно быть продолжено таблетками.

Взрослые и дети старше 10 лет: по 500 мг (2 таблетки) 3–4 раза в сутки.

Детям младше 10 лет при лечении анаэробных инфекций рекомендуется применение инфузионных растворов метронидазола.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Эрадикация Helicobacter pylori

По 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г в сутки).

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)

Взрослые и дети старше 12 лет:

По 250–500 мг (1–2 таблетки) 3 раза в сутки за 3–4 дня до операции.

Через 1–2 дня после операции (когда уже разрешён приём внутрь) по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза метронидазола должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, анорексия, нарушение вкуса, неприятный «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит; очень редко — отклонение от нормы результатов тестов на функциональное состояние печени, холестатический гепатит, желтуха, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая нейропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, сонливость, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги; очень редко — энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, боль во влагалище, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечного аппарата: миалгии, артралгии.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко — агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ; крайне редко — ототоксичность; гнойничковые высыпания.

Передозировка

Летальная доза для человека неизвестна. Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжёлых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол усиливает действие варфарина и других антикоагулянтов кумаринового ряда, поэтому при одновременном назначении дозы этих препаратов необходимо уменьшать.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать метронидазол с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При комбинированном приёме метронидазола и циклоспорина может наблюдаться повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.

Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.

Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.

Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а так же у пожилых пациентов.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.

Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трёх очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Пациентам необходимо воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии метронидазолом, а также в течение по крайней мере 48 часов после завершения лечения, из-за возможности развития дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.

Во время лечения метронидазолом моча может иметь тёмную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции, особенно вождения транспортных средств и обслуживания механизмов.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг.

10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал фольги.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.