Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.
Регистрационный номер
ЛСР-008204/09
Торговое наименование
Метронидазол
Международное непатентованное наименование
Метронидазол
Лекарственная форма
суппозитории вагинальные
Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество: метронидазол 500 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (Суппоцир AM) — достаточное количество для получения суппозитория массой 2000 мг.
Описание
Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противопротозойное средство
Код АТХ
G01AF01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5- нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.
Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, а также факультативных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных облигатных (Clostridium spp.) и факультативных (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.) анаэробов и факультативного аэроба — Gardnerella vaginalis.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 56 %. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Менее 20 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисления и связывания с глюкуроновой кислотой. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30 % активности исходного соединения.
TCmax составляет 6–12 ч.
Период полувыведения метронидазола составляет около 8 ч.
Выводится почками — 40–70 % в основном в виде метаболитов (около 20 % дозы в неизменённом виде).
Показания
Местное лечение трихомонадного вагинита, бактериального вагиноза и неспецифических вагинитов, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола; заболевания крови, лейкопения (в том числе в анамнезе); нарушение координации движений, заболевания центральной нервной системы (в том числе эпилепсия); печёночная недостаточность (при назначении больших доз); беременность (Ⅰ триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан в I триместр беременности (проникает через Плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приёма препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее чем через 48 ч после окончания применения препарата.
Способ применения и дозы
Интравагинально у взрослых.
Трихомонадный вагинит: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7–10 дней в сочетании с приёмом препарата метронидазол в таблетках.
Неспецифический вагинит, бактериальный вагиноз: 1 суппозиторий в сутки, непосредственно перед сном в течение 7–10 дней, при необходимости в сочетании с приёмом препарата метронидазол в таблетках.
Лечение не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2–3 раза в год.
Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать плёнку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.
Побочное действие
Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом; учащённое мочеиспускание; развитие кандидоза влагалища после отмены препарата; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнёра.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический привкус», сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, запор или диарея.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, зуд кожных покровов, сыпь.
В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Передозировка
Передозировка — это, превышение рекомендуемой дозы, поэтому она обычно не наблюдается при приёме рекомендуемых доз. В случае превышения рекомендуемых доз возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, зуд, металлический привкус во рту, атаксия, головокружение, парестезии, судороги, лейкопения, тёмное окрашивание мочи.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, при случайном приёме внутрь — промывание желудка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин) метронидазол усиливает их действие, что ведёт к увеличению протромбинового времени.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромид).
Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических синдромов (угнетение сознания, развитие психических расстройств).
Под влиянием барбитуратов (например, фенобарбитал) снижается эффективность метронидазола за счёт ускорения его инактивации в печени.
При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в сыворотке крови и возрастает риск развития побочных реакций.
При одновременном приёме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Особые указания
При применении препарата рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнёра метронидазолом для приёма внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приёма внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан приём этанола — возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу.
При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона (метронидазол может иммобилизовать трепонемы).
Наличие в анамнезе лейкопении, связанной с гриппом или другими вирусными инфекциями не является противопоказанием для применения препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, управляющих другими потенциально опасными механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с применением препарата.
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные, 500 мг.
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
