Производитель
Состав
Состав на 1 суппозиторий:
Активное вещество: парацетамол - 0,05 г, 0,10 г, 0,25 г или 0,5 г.
Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (жир твердый) - 0,75 г, 0,90 г, 0,75 г или 0,60 г.
Фармакологическое действие
анальгезирующее ненаркотическое средство
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает жаропонижающим и обезболивающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в ЦНС воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пироксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта препарата. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта.Фармакокинетика:
Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация парацетамола в крови достигается через 16 - 28 часа после введения препарата и составляет 26 - 56 мг/литр. При ректальном введении полнота всасывания парацетамола ниже чем после приема внутрь.
Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. С белками плазмы связывается 10 - 15 % принятой дозы. Величина объема распределения и биодоступности у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудное молоко кормящих матерей поступает менее 1 % от принятой дозы.
Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80 % образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами до 17 % подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызывать некроз гепатоцитов.
Период полувыведения парацетамола составляет 20 - 40 часа. Он может увеличиваться у больных с выраженным нарушением функции печени и пожилых пациентов. Через 24 часа после приема 85 - 90 % парацетамола выводится с мочой в виде глюкоронидов и сульфатов а 3 % в неизменном виде.
У детей до 10 - 12 лет образование конъюгатов с сульфатами является основным путем метаболизма и выведения парацетамола. Вероятность гепатотоксического эффекта у детей ниже чем у взрослых. Другие фармакокинетические параметры взрослых и детей не отличаются.
Показания
Препарат рекомендован для взрослых и детей с 1 месяца жизни (для детей с 1 до 3-х месяцев жизни - по назначению врача):
- В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях гриппе детских инфекциях постпрививочных реакциях и другихинфекционно-воспалительных заболеваниях сопровождающихся повышением температуры тела.
- Как обезболивающее средство при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности в том числе: головной и зубной боли боли в мышцах артралгии невралгии альгодисменорее боли при травмах и ожогах.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата.
- Выраженные нарушения функции печении и почек заболевания крови дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Детский возраст до 1 месяца жизни.
- Острое воспаление или кровотечение в прямой кишке.
С осторожностью:
- Препарат следует принимать с осторожностью при нарушении функции печени или почек (почечная и печеночная недостаточность вирусный гепатит алкогольное поражение печени).
- При беременности.
- В период кормления грудью.
- Детям до 3 месяцев.
- Пациентам пожилого возраста.
- При алкоголизме.
- При доброкачественной гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера).
Побочные действия
Взаимодействие
Как принимать, курс приема и дозировка
Средняя разовая доза - 500 мг 1-4 раза в сутки. максимальная разовая доза - 1 г (2 суппозитория по 500 мг). максимальная суточная доза - 4 г.
Дозировка для детей:
Зависит от возраста и массы тела ребенка. Рекомендуемая разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг массы тела ребенка. Кратность назначения 1-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза не более 60 мг/кг массы тела ребенка.
Примерная схема дозирования суппозиториев у детей в зависимости от возраста:
Возраст ребенка | Разовая доза | Суточная доза |
1 – 3 мес. | 50 мг (по рекомендации врача) | |
3 – 6 мес. | 50 мг | 150 мг |
6 – 12 мес. | 50 мг – 100 мг | 150 мг – 200 мг |
1 – 2 года | 50 – 100 мг | 200 мг – 300 мг |
2 – 6 лет | 100 – 250 мг | 300 мг – 600 мг |
6 – 8 лет | 250 мг | 500 мг – 750 мг |
8 – 12 лет | 250 мг | 750 мг |
12 – 15 лет | 250 мг | 750 мг – 1000 мг |