Артериальная гипертензия.
Регистрационный номер
ЛСР-009265/08
Торговое наименование
Моксонидин
Международное непатентованное наименование
Моксонидин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
На одну таблетку:
Состав ядра:
Активное вещество: моксонидин (в пересчёте на сухое вещество) — 200 мкг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза — 91,8 мг; повидон К-25 — 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 0,1 мг.
Состав оболочки:
гипролоза — 1,0 мг; клещевины обыкновенной семян масло — 0,2 мг; полисорбат 80 — 0,2 мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, за счёт взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приёме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Абсорбция после приёма внутрь — 90 %. Приём пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность — 88 %. Связь с белками плазмы крови — 7 %. Сmах в плазме определяется через 30–180 мин после перорального приёма и составляет 1–3 нг/мл. Объём распределения — 1,4–3 л/кг. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения — 2–3 ч. Почками выводится на 90 % (70 % — в неизменённом виде, 20 % — в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отёк в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжёлая печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный приём с трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью
Болезнь Паркинсона (тяжёлая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесённого инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печёночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма нищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один приём, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приёма или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приёма (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.
Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отёки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приёме.
Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желёз, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчнокаменной болезни.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приёма), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае снижения АД рекомендуется восстановление объёма циркулирующей крови за счёт введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Прекращать приём моксонидина следует постепенно.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 200 мкг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1, 2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
