- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание заложенность носа ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы.
- Поллиноз (сенная лихорадка).
- Крапивница в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
- Другие аллергические дерматозы сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Торговое наименование препарата
Эльцет
Международное непатентованное наименование
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая - 29,8 мг; лактозы моногидрат - 41,0 мг; кальция гидрофосфата дигидрат - 15,0 мг; натрия карбоксиметилкрахмал - 6,8 мг; (натрия крахмала гликолят) повидон - 1,4 мг; магния стеарат - 1,0 мг.
Вспомогательные вещества для оболочки:
гипромеллоза - 2,1 мг; (гидроксипропилметилцеллюлоза) макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0,6 мг; титана диоксид - 0,3 мг.
Средняя масса таблетки с оболочкой - 103 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
H1-гистаминовых рецепторов блокатор (противоаллергическое средство)
Код АТХ
R06AE
Фармакодинамика
Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина конкурентный антагонист гистамина который блокирует H1-гистаминовые рецепторы сродство к которым у него в 2 раза выше чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций уменьшает миграцию эозинофилов сосудистую проницаемость ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов. Предупреждает развитие и облегчает проявление аллергических реакций обладает противоэкссудативным противозудным действием. Практически отсутствует антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание. Левоцетиризин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь абсорбируясь из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания но скорость абсорбции уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после однократного приема препарата в разовой терапевтической дозе (5 мг) составляет 09 ч Сmах- 207 нг/мл. После повторного приема препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 308 нг/мл.
Распределение. Биодоступность достигает 100%. Объем распределения левоцетиризина составляет 04 л/кг. Связь с белками плазмы крови на 90%.
Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется путем N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 79±19 ч у маленьких детей Т1/2 укорочен. Общий клиренс у взрослых составляет 063 мл/мин/кг. Почками с мочой в неизменном виде выводится 854% принятой дозы препарата. Через кишечник выводится около 129% принятой дозы препарата.
Препарат не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. При почечной недостаточности (клиренсе креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается и T1/2 удлиняется. Так у пациентов находящихся на гемодиализе общий клиренс снижается на 80% и менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4- часовой процедуры гемодиализа.
Показания
- Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита таких как зуд чихание заложенность носа ринорея слезотечение гиперемия конъюнктивы.
- Поллиноз (сенная лихорадка).
- Крапивница в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
- Другие аллергические дерматозы сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина а также к другим компонентам препарата.
- Непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) и пациенты находящиеся на гемодиализе.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
- хроническая почечная недостаточность (при КК более 10 мл/мин и менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
- при одновременном применении с алкоголем.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды или натощак не разжевывая запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза -5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитывать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
[140- возраст (годы)] х масса тела (кг)
КК(мл/мин) =--------------------------------------------------
72 х КК(сыворот) (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать умножив полученное значение на коэффициент 085.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: дозу следует рассчитывать по таблице приведенной ниже.
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 5 мг/сут
Легкая 50-79 5 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут xl раз в 2 дня
Тяжелая <30 5 мг/сут xl раз в 3 дня
Терминальная стадия- пациенты <10 Прием препарата противопоказан
находящиеся на гемодиализе
Пациентам с нарушением только функции печени: коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения при поллинозе в среднем составляет 1-6 недель при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться.
Побочные эффекты
Классификация частоты развития нежелательных реакций (ВОЗ): очень часто (>1/10 случаев) часто (>1/100 и <1/10 случаев) нечасто (>1/1000 и <1/100) редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции зарегистрированные в постмаркетинговом периоде применения левоцетиризина частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным имеют обозначение "частота неизвестна".
Аллергические реакции: очень редко - зуд сыпь крапивница ангионевротический отек анафилаксия; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности стойкая лекарственная эритема.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль утомляемость сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия возбуждение галлюцинации депрессия судороги; частота неизвестна - бессонница нарушение сна парестезии головокружение обморок тремор нарушение вкуса суицидальные мысли.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения; частота неизвестна - диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; частота неизвестна - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота диарея гепатит; частота неизвестна - рвота запор повышение аппетита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи дизурия.
Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени.
Прочее: частота неизвестна - периферические отеки.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: сонливость (взрослые) возбуждение и беспокойство сменяющиеся сонливостью (дети).
Лечение: промывание желудка прием активированного угля проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс рацемического цетиризина снижается на 16% при этом кинетика теофиллина не меняется. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами угнетающими центральную нервную систему возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с этанолом или лекарственными средствами угнетающими центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период приема препарата целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг.
Упаковка
По 7, 10, 14, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепту
