Бетасерк Лонг таблетки с модифицированным высвобождением покрытые плёночной оболочкой 48мг №56

Торговое название

Бетасерк Лонг®

Международное непатентованное название

Бетагистин

Лекарственная форма

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой  48 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

ядро 

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид - 24,00 мг

вспомогательные вещества: коллидон SR (поливинилацетат, повидон К30, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), целлюлоза микрокристаллическая 102, лактозы моногидрат, лимонная кислота, магния стеарат, тальк. 

оболочка пленочная (первый слой пленочного покрытия): 

действующее вещество: 

бетагистина дигидрохлорид - 24,00 мг

вспомогательные вещества: лимонная кислота; Opadry белый 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000) 

оболочка пленочная 

второй слой пленочного покрытия (цветной): Opadry II желтый 85F220031 (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк, краситель железа оксид желтый (Е172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые верхней пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

На поперечном разрезе — ядро таблетки от белого до белого с желтым оттенком цвета; первый слой пленочной оболочки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для устранения головокружения. 

Код АТХ N07СА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично.

Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

1. Влияние на гистаминергическую систему. Частичный агонист гистаминовых Н1- и антагонист гистаминовых Н3-рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении гистаминовых Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических гистаминовых Н3-рецепторов и снижения количества гистаминовых Н3-рецепторов.

2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга. Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми Н3-рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

4. Подавление возбуждения нейронов в вестибулярных ядрах. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание. 

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) . После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-РАА в плазме и моче. Для препарата Бетасерк® Лонг максимальная концентрация (Сmах) составляет в среднем (±SD) (847±147) нг/мл, время достижения Cmax (Тmах) — 0,333–2,0 ч (медиана — 1,0 ч), время задержки Tlag — 0 ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет (5,54±1,57) ч, конечная константа элиминации (λz) — (0,134±0,036) ч-1.

Общая экспозиция 2-РАА в плазме крови составляет: AUC0–inf — (7266±1338) нг·ч/мл (геометрическое среднее 7141 нг·ч/мл), AUC0–t — (7159±1327) нг·ч/мл (геометрическое среднее — 7035 нг·ч/мл), AUC0–24, что соответствует AUC0–t,  — (6621±1111) нг·ч/мл (геометрическое среднее 6524 нг·ч/мл). При однократном приеме препарата Бетасерк® Лонг Сmах 2-РАА увеличилась в 1,2 раза по сравнению с последовательным приемом двух таблеток препарата Бетасерк® 24 мг с 12-часовым интервалом. Тmах при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличено на 0,33 ч. Т1/2 2-РАА при приеме Бетасерк® Лонг в среднем увеличился в 1,4 раза. Общая экспозиция при приеме 1 таблетки Бетасерк® Лонг составляет в среднем 0,91 от AUC0–24, 0,83 от AUC0–t и 0,84 от AUC0–inf при приеме 2 таблеток Бетасерк® 24 мг. При приеме однократной дозы препарата Бетасерк® Лонг достигается экспозиция 2-РАА в плазме крови, сравнимая с двукратным приемом препарата Бетасерк® 24 мг, но без значительного увеличения Cmax в плазме крови.

Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику 2-РАА при приеме препарата Бетасерк® Лонг.

Распределение.

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Метаболизм. 

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-РАА (который не обладает фармакологической активностью).

Выведение. 

2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность. 

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания к применению

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

• головокружение, сопровождающееся тошнотой/рвотой;
• снижение слуха (тугоухость);
• шум в ушах;

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• феохромоцитома;
• детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. 

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.

Период грудного вскармливания. 

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

Фертильность. 

В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Побочные действия

Ниже представлены нежелательные лекарственные реакции (НЛР), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения. НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); редко (≥1/1000 и <1/100); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота и диспепсия. При приеме Бетасерк® Лонг нежелательные явления со стороны ЖКТ и ЦНС (головная боль) развивались с меньшей частотой, что было статистически подтверждено проведением дополнительного анализа в клиническом исследовании эффективности и безопасности препарата Бетасерк® Лонг.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения бетагистина и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в т.ч. анафилактическая реакция.

Со стороны ЖКТ: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в особенности ангионевротический отек, зуд и сыпь.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубятся или замечены любые другие побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить лечащего врача.

Взаимодействие

Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие лекарственные средства, в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo. Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО) , включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами гистаминовых Н1- рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, утром. Доза Бетасерк® Лонг для взрослых составляет 1 таблетку в день. Таблетку Бетасерк® Лонг нельзя делить на части, т.к. она покрыта пленочной оболочкой с целью постепенного высвобождения действующего вещества.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

Передозировка

Информация о передозировке Бетасерк® Лонг отсутствует.

Симптомы: известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема бетагистина в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: рекомендуется симптоматическое лечение.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами; в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 48 мг. По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке для защиты от света.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту