Торасемид Медисорб таблетки 10мг №30

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

действующее вещество: торасемид 5,0 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Код АТХ

C03CA

Фармакодинамика:

Торасемид является "петлевым" диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь.

Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торасемид блокирует альдостероновые рецепторы миокарда уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени чем фуросемид вызывает гипокалиемию при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность - 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь ограничивающего активность пациентов.

Распределение

Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1 М3 и М5) которые связываются с белками плазмы крови на 86% 95% и 97% соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12% М3 - 3% М5 - 41%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов:

Почечная недостаточность:

При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Печеночная недостаточность:

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен кумуляция препарата маловероятна.

Показания:

• Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени легких и почек;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;

- аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препарата сульфонилмочевины);

- почечная недостаточность с анурией;

- печеночная кома и/или прекома;

- выраженная гипокалиемия/гипонатриемия;

- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

- гликозидная интоксикация;

- острый гломерулонефрит;

- некомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

- гиперурикемия;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены);

- непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

- Артериальная гипотензия;

- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

- гипопротеинемия;

- гипокалиемия;

- гипонатриемия;

- предрасположенность к гиперурикемии;

- нарушение оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

- желудочковая аритмия в анамнезе;

- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

- диарея;

- панкреатит;

- сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);

- гепаторенальный синдром;

- подагра;

- анемия;

- беременность.

Беременность и лактация:

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью проникает через плацентарный барьер вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Торасемид во время беременности можно применять только в том случае когда польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Данных о выделении торасемида с грудным молоком нет поэтому при необходимости применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь один раз в день после завтрака запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени легких и почек

Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день.

При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день а в отдельных случаях - до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота нежелательных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто ≥1/10 часто ≥1/100 и <1/10 нечасто ≥1/1000 и <1/100 редко ≥1/10000 и <1/1000 очень редко < 1/10000 частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока которые до настоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - гипонатриемия гипохлоремия гипокалиемия гипомагниемия гипокальциемия снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета) метаболический алкалоз.

Симптомами указывающими на развитие нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния могут быть головная боль спутанность сознания судороги тетания мышечная слабость нарушений ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста) которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна - спутанность сознания обморок парестезия (ощущение онемения "ползания мурашек" и покалывания в конечностях).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна - нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - нарушение слуха шум в ушах и/или потеря слуха (носит как правило обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто - экстрасистолия тахикардия аритмия усиленное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - чрезмерное снижение артериального давления ортостатическая гипотензия коллапс снижение объема циркулирующей крови тромбоз глубоких вен тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовые кровотечения.

Желудочно-кишечные нарушения: часто - диарея; нечасто - боль в животе метеоризм полидипсия; частота неизвестна - сухость во рту тошнота рвота потеря аппетита диспепсические расстройства острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - покраснение лица; частота неизвестна - кожный зуд кожная сыпь крапивница полиморфная эритема эксфолиативный дерматит пурпура васкулит фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны мышечной скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспускания полиурия никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна - олигурия задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей) интерстициальный нефрит гематурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна - нарушение потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - лихорадка астения слабость повышенная утомляемость гиперактивность нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - гипергликемия гиперхолестеринемия гипертриглицеридемия гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови может вызвать или усилить проявление подагры) небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови повышение активности некоторых "печеночных" ферментов (например гамма-глутамилтрансферазы).

Передозировка:

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением электролитного баланса крови с последующим выраженным снижением артериального давления сонливостью и спутанностью сознания коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты промывание желудка активированный уголь. Лечение симптоматическое снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов и гематокрита.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты цисплатина амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает - гипогликемических средств аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию торасемида в плазме крови.

При одновременном применении торасемида с глюкокортикостероидами амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие развития гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).

Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина (ПГ) нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризуюших миорелаксантов (тубокурарин).

Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Эту нежелательную реакцию возможно предотвратить снизив дозу торасемида или временно отменить его.

Одновременное применение торасемида с пробенецидом или метотрексатом может уменьшить эффективность торасемида (один и тот же путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении торасемида и циклоспорина увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками а торасемид - гиперурикемию.

Сообщалось что у пациентов с высоким риском развития нефропатии принимающих торасемид внутрь при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функции почек наблюдалось чаще чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Особые указания:

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.

Пациентам получающим высокие дозы препарата на протяжении длительного периода времени во избежание развития гипонатриемии метаболического алкалоза и гипокалиемии рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли. Для профилактики гипокатиемии рекомендуется применение препаратов калия а также соблюдать диету богатую калием.

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий кальций калий магний) кислотно-основное равновесие остаточный азот креатинин мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного равновесия могут привести к развитию печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

У пациентов страдающих сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов в бессознательном состоянии с гиперплазией предстательной железы сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов особенно в начале лечения препаратом и пациентов пожилого возраста рекомендуется проводить контроль электролитного баланса.

При длительном лечении рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно концентрации калия) глюкозы мочевой кислоты креатинина липидов и клеточных компонентов крови.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы особенно принимающих сердечные гликозиды вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 7 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 60 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.

Каждую банку или 1 2 3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту