Артериальная гипертензия.
Регистрационный номер
ЛСР-000080/10
Торговое наименование
Тензотран
Международное непатентованное наименование
Моксонидин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 0,2 мг содержит:
действующее вещество: моксонидин — 0,2 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,5 мг, повидон К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг;
оболочка — Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид — 1,093 мг; гипромеллоза — 2,186 мг; макрогол 400 — 0,219 мг) — 3,498 мг, краситель железа оксид красный — 0,002 мг.
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 0,4 мг содержит:
действующее вещество: моксонидин — 0,4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 94,3 мг, повидон К25 — 2,0 мг, кросповидон — 3,0 мг, магния стеарат — 0,3 мг;
оболочка — Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид — 1,083 мг; гипромеллоза — 2,165 мг; макрогол 400 — 0,217 мг) — 3,465 мг; краситель железа оксид красный — 0,035 мг.
Описание
Таблетки 0,2 мг: круглые таблетки светло-розового цвета, покрытые плёночной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг: круглые таблетки темно-розового цвета, покрытые плёночной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
C02AC05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными альфа2-адренорецепторами, за счёт взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21 % по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) при однократном и продолжительном приёме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением общего периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
После приёма внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Tmax (время достижения максимальной концентрации) составляет приблизительно 1 час. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, метаболизм «первого прохождения» через печень незначительный. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Основной метаболит: дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 1/10 по сравнению с моксонидином.
Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов, соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 78 % в неизменённом виде и 13 % в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8 % дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин.) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У больных с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью.
На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA, ангионевротический отёк в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженная печёночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Болезнь Паркинсона (тяжёлая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, хроническая почечная недостаточность (КК более 30, но менее 60 мл/мин), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесённого инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг в сутки за один приём, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки в 2 приёма (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приёма (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (КК от 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приёме.
Частота развития: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), очень редко (менее 1/1000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — вазодилатация; иногда — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции;
Со стороны центральной нервной системы: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда — бессонница, астения;
Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз;
Со стороны кожи и кожных покровов: иногда — аллергические реакции;
Со стороны мочеполовой системы: иногда — задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо;
Со стороны органа зрения: иногда — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения;
Прочие: иногда — отёки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отёк, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желёз, гинекомастия.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19,6 мг за 1 приём.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, приём активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объёма циркулирующей крови за счёт введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и другими гипотензивными средствами.
Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидина может потенцировать эффект этанола при совместном применении.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Тензотрана, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — Тензотран.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Тензотраном.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и блокаторами «медленных» кальциевых каналов.
Прекращать приём Тензотрана следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,2 мг и 0,4 мг.
По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/Аl.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Для дозировки 0,2 мг — 2 года.
Для дозировки 0,4 мг — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
