Розулип таблетки покрытые плёночной оболочкой 20мг №28

Рецепт
По рецепту
Цена
1471.75
Артикул
5995327136981
Действующее вещество
Розувастатин
Производитель
ЭГИС Фармацевтический завод ЗАО
Объем
28 штук
Форма
Таблетки покрытые плёночной оболочкой 20 мг
Показания к применению – Розулип
  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксену) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение концентрации липидов в крови (например, аферез ЛПНП), а также в случаях, когда эти методы недостаточно эффективны.
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, в том числе, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
  • Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляции) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском её развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Инструкция по применению – Розулип

Регистрационный номер

ЛП-000799

Торговое наименование

Розулип®

Международное непатентованное наименование

Розувастатин

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Действующее вещество: каждая таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина (в форме, соответственно, 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг и 42,72 мг розуваетатин цинка).

Вспомогательные вещества: лудипресс 65,16/130,32/260,64/521,28 мг (лактозы моногидрат (93 %), повидон (3,5 %), кросповидон (3,5 %)), кросповидон 3,75/7,5/15/30 мг, магния стеарат 0,75/1,5/3/6 мг;

Оболочка: опадрай II белый 85Р 18422 1,9/3,8/7,5/15 мг (поливиниловый спирт (40 %), титана диоксид (25 %), макрогол 3350 (20,2 %), тальк (14,8 %)).

Описание

Таблетки 5 мг: 

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой Е на одной стороне таблетки и номера 591 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха..

Таблетки 10 мг: 

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой Е на одной стороне таблетки и номера 592 на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.

Таблетки 20 мг: 

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой Е и номера 593 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Таблетки 40 мг: 

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой Е и номера 594 на одной стороне таблетки, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ

C10AA07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20 %. Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СУР2С9. Изоферменты СУР2С19, СУР3А4 и СУР2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами. Выведение

Около 90 % дозы розувастатина выводится в неизменённом виде через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (T1/2) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечён мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печёночной элиминации розувастатина.

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приёме. Особые популяции больных. Возраст и иол Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы АUС (площади под кривой "концентрация-время") и Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUС и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы. Почечная недостаточность У пациентов с лёгкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев. Печёночная недостаточность У пациентов с различными стадиями печёночной недостаточности не выявлено увеличение экспозиции розувастатина у пациентов с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение экспозиции, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Генетический полиморфизм Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе, Розулип®, связываются с транспортными белками OATP1B1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и ВСRР (эффлюксный транспортёр). У носителей генотипов SLCO1В1 (OATP1B1) с.521СС и АВСG2 (ВСRР) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (АUС) к розувастатину в 1.6 и 2,4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1В1 С.521ЕТ и АВСG2 с.421СС.

Фармакокинетика

Механизм действия

Розуваетатин — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы -фермента, катализирующего преобразование 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс). Розуваетатин увеличивает количество рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, за счёт чего усиливается — поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Фармакодинамические эффекты

Снижает повышенную концентрацию холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов, а также повышает концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП). Кроме того, розуваетатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), холестерина неЛПВП (Хс-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина А-1 (АпоА-1).

Также розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий холестерин/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 недели терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90 % от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме.

Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (возрастом 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Показания

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксену) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другим методам лечения, направленным на снижение концентрации липидов в крови (например, аферез ЛПНП), а также в случаях, когда эти методы недостаточно эффективны.
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, в том числе, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
  • Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляции) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском её развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

Для таблеток 10 мг и 20 мг:

  • повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);
  • тяжёлые нарушения функции почек (ККменее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • одновременный приём циклоспорина;
  • беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции у женщин с сохранной репродуктивной функцией;
  • предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены, см. раздел «Особые указания»);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Для таблеток 40 мг:

  • повышенная чувствительность к розувастатину и другим компонентам препарата;
  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует;
  • одновременный приём циклоспорина;
  • наличие факторов риска развития миопатии/рабдомиолиза: почечная недостаточность, средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); гипотиреоз; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный приём фибратов; пациенты азиатской расы;
  • беременность, период лактации, а также отсутствие адекватных методов контрацепции женщинам с сохранной репродуктивной функцией;
  • детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных эффективность и безопасность не установлены, см. раздел «Особые указания»);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

С осторожностью применять препарат в форме таблеток 10 и 20 мг при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный, анамнез наследственных, мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; при чрезмерном употреблении алкоголя; у пациентов в старше 65 лет; состояниях, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; у пациентов азиатской расы; одновременно с фибратами; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах; при тяжёлых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

С осторожностью применять препарат в форме таблеток 40"мг у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); в возрасте старше 65 лет; при заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжёлых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях или неконтролируемых судорожных припадках.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Розулип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При диагностировании беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращён немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата. Данные о выделении розувастатина, с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приёма пищи. До начала терапии препаратом Розулип® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать её во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приёма других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Розулип® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после титрации дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии может проводиться только у пациентов с тяжёлой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, у которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты

Для лечения пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой или средней степени тяжести коррекция дозы не

требуется. У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Розулип® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 30-60 мл/мин.) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печёночной недостаточностью 

Розулип® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см.раздел «Противопоказания »).

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к

разным этническим группам, отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»).

Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розулип® данным группам пациентов.

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм

У носителей генотипов SLCO1В1 (OATP1B1) с.521СС и АВСG2 (ВСRР) c.421АА отмечалось увеличение экспозиции (АUС) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1В1 c.521ТТ и АВСG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов c.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розулип® составляет 20 мг один раз в сутки (см.разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия").

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать па предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (См. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Розуваетатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с OATP1B1 и ВСRР). При совместном применении препарата Розулип® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). В таких случаях следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением с препаратом Розулип®, оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приёма препарата Розулип®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розулип® и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые при приемепрепарата Розулип®, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

Часто (> 1/100, < 1/10):

Нечасто (> 1/1000. < 1/100):

Редко (> 1/10000, < 1/1000):

Очень редко (< 1/10000),

неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Иммунная система

Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек

Эндокринная система

Часто: сахарный диабет 2-го типа

Со стороны центральной нервной системы

Часто: головная боль, головокружение

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: запор, тошнота, боли в животе

Редко: панкреатит

Со стороны кожных покровов

Нечасто: кожный зуд, сыпь, крапивница

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: миалгия

Редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз

Прочие

Часто: астенический синдром

Со стороны мочевыводящей системы

У пациентов, получавших Розулип®, может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1 % пациентов, получающих 10-20 мг препарата, и у приблизительно 3 % пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приёме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения

острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препаратов розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приёме доз

препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях -рабдомиолиз с острой почечной

недостаточностью или без неё.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны печени

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели

При применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.

Постмаркетинговое применение

Сообщалось о следующих побочных эффектах в постмаркетинговом применении розувастатина:

Со стороны системы кроветворения

Неуточненной частоты: тромбоцитопения

Со стороны пищеварительного тракта

Очень редко: желтуха, гепатит

Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз

Неуточненной частоты: диарея

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко: артралгия

Неуточненной частоты: иммуно-опосредованная некротизирующая миопатия

Со стороны цен тральной нервной системы

Очень редко: потеря или снижение памяти

Неуточненной частоты: периферическая нейропатия

Со стороны дыхательной системы

Неуточненной частоты: кашель, одышка

Со стороны мочевыводящей системы

Очень редко: гематурия

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

Неуточненной частоты: синдром Стивенса-Джонсона

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Неуточненной частоты: гинекомастия

Прочие

Неуточненной частоты: периферические отёки

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна. включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированиого гемоглобина.

Сообщалось о единичных случаях интеретициального заболевания лёгких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел «Особые указания»).

Изменения в сухожилиях, иногда осложняющиеся их разрывом

Передозировка

При одновременном приёме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с OATP1B1 и ВСRР. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина АUС розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розулип® противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»),

Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. табл.). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопипавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению АUС(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный приём розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. разделы «Способ применения и дозы». «Особые указания », таблицу).

Гемфиброзил и другие гиполипидемичеcкие средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и АUС розувастатина (см. раздел «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие.

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Эзетимиб: одновременное применение препарата Розулип® в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением АUС розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розулип® и эзетимибом.

Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приёма розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению АUС розувастатина на 20 % и Cmax розувастатина на 30 %. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина. Изоферменты цитохрома P450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома P450.

Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов СУР2С9 и СУР3А4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов СУР2А6 и СУР3А4).

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу)

Дозу препарата Розулии® следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розулии® должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную су точную дозу препарата Розулии® так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розулии® при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром — 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Таблица. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (АUС, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим

Режим

Изменение

сопутствующей

приема

А11С

терапии

розувастатина

розувастатина

     

Циклоспорин

10 мг 1 раз в

Увеличение в

75-200 мг 2

сут., 10 дней

7.1 раза

раза в сут., 6

   

мес.

   
     

Атазанавир 300

10 мг

Увеличение в

мг/ритоиавир

однократно

3,1 раза

100 мг 1 раз в

   

сут., 8 дней

   
     

Лопинавир 400

20 мг 1 раз в

Увеличение в

мг/ритоиавир

сут., 7 дней

2,1 раза

100 мг 2 раза в

   

сут., 17 дней

   
     
     

Гемфиброзил

80 мг

Увеличение в

600 мг 2 раза в

однократно

1.9 раза

сут., 7 дней

   

Элтромбопаг

10 мг

Увеличение в

75 мг 1 раз в

однократно

1.6 раза

сут., 10 дней

   

дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 7 дней

10 мг 1 раз в сут., 7 дней

увеличение в 1,5 раза

типранавир 500

мг/ритонавир 200 мг 2 раза в сут.. 11 дней

10 мг

однократно

увеличение в 1,4 раза

дропедарон 400 мг 2 раза в сут.

нет данных

увеличение в 1.4 раза

итраконазол 200 мг 1 раз в сут., 5 дней

10 мг или 80 мг

однократно

увеличение в 1.4 раза

эзетимиб 10 мг 1 раз в сут., 14 дней

10 мг 1 раз в сутки,14 дней

увеличение в 1,2 раза

фосампренавир 700

мг/ритонавир 100 мг 2 раза в сут., 8 дней

10 мг

однократно

без

изменений

алеглитазар 0,3 мг, 7 дней

40 мг, 7 дней

вез

изменений

силимарин 140 мг 3 раза в сут., 5 дней

10 мг

однократно

без

изменений

фенофибрат 67 мг 3 раза в сут., 7 дней

10 мг, 7 дней

без

изменений

рифампин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней

20 мг

однократно

без

изменений

кетоконазол 200 мг 2 раза в сут., 7 дней

80 мг

однократно

без

изменений

флуконазол 200 мг 1 раз в сут., 11 дней

80 мг

однократно

без

изменений

эритромицин 500 мг 4 раза в сут., 7 дней

80 мг

однократно

снижение на 28 %

байкалин 50 мг 3 раза в сут., 14 дней

20 мг

однократно

снижение на 47 %

влияние применения розувастатина на другие препараты

антагонисты витамина к: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина к (например, варфарин). может приводить к увеличению международного нормализованного отношения (мно). отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению мно. в таких случаях рекомендуется контроль мно.

пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает auс этинилэстрадиола и аuс норгестрела на 26 % и 34% соответственно. такое увеличение плазменной концентрации должно учитыватьсяпри подборе дозы пероральных контрацептивов.

фармакокинетические данные по одновременному применению препарата розулип® и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Особые указания

Почечные эффекты

У пациентов, получавших высокие дозы препарата Розулип® (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

При применении препарата Розулип® во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.

Определение активности креатинфосфокиназы

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК. что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).

До начала терапии

При назначении препарата Розулип®, также как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-

редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза (см. раздел «С осторожностью»), необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение.

Во время терапии

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с

верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розулип® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом.

Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приёма статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приёме препарата Розулип® и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанием назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение препарата Розулип® и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розулип® и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан приём препарата Розулип® в дозе 40 мг совместно с фибратами (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы лекарственного взаимодействия», «Противопоказания»).

Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розулип® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Печень

Аналогично другим ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Розулип® таблетки, покрытые оболочкой, следует с осторожностью использовать при лечении лиц, злоупотребляющих алкогольными напитками, и пациентов с исходной патологией печени.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розулип® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Розулип®.

Особые популяции. Этнические группы

В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов монголоидной расы отмечено увеличение экспозиции розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов-европейцев (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется совместное применение препарата с ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Лактоза

Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцней.

Интерстициальное заболевание легких

При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания лёгких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на иптерстициальное заболевание лёгких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет 2-го типа

У пациентов, относящихся к группе риска (с концентрацией глюкозы от 5.6 до 6.9 ммоль/л, с_индексом массы тела >30 кг/м, с повышенным уровнем триглицеридов, гипертонией) терапия препаратом Розулип® ассоциировалась с повышенным риском развития сахарного диабета 2-го типа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Розулип® на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, связанной с повышенной концентрацией внимания и психомоторной реакцией (во время терапии может возникать головокружение).

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

По 7 таблеток в блистере из комбинированной пленки "соld" (полиамид/алюминиевая фольга/ ПВХ)//алюминиевой фольги. 2. 4.8 или 12 блистеров вместе с инструкцией но применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить препарат в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Закрыть
В наличии
Заказ будет собран в течение 1-2 рабочих дней.
Доставим Розулип в одну из 80 аптек г. Омска
Оплата при получении - карта, наличные
(Минимальная сумма заказа 500 рублей)
Закрыть
Аналоги по действующему веществу – Розулип
Объем: 28 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг
Цена:
1640.06 руб
Объем: 28 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 20 мг
Цена:
3909.63 руб
Объем: 28 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 40 мг
Цена:
5421.22 руб
Объем: 30 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 5 мг
Цена:
320.24 руб
Другие формы и дозировки - Розулип
Объем: 28 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 5 мг
Цена:
641.44 руб
Объем: 28 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 10 мг
Цена:
984.90 руб
Объем: 30 штук Капсулы 10мг + 10мг
Цена:
1206.81 руб
Объем: 30 штук Капсулы 5мг + 10мг
Цена:
1207.44 руб
Объем: 28 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 20 мг
Цена:
1471.75 руб
Объем: 30 штук Капсулы 20мг + 10мг
Цена:
1551.45 руб
Объем: 90 штук Капсулы 10мг + 10мг
Цена:
2344.73 руб
Объем: 90 штук Капсулы 20мг + 10мг
Цена:
3047.59 руб

Посмотреть все

Купить Розулип таблетки покрытые плёночной оболочкой 20мг №28 по низкой цене
Сколько стоит Розулип таблетки покрытые плёночной оболочкой 20мг №28 - цена и отзывы
X
X
Вы смотрели:
Закрыть Напишите нам об увиденной ошибке.
Отправляя форму, я согласен с условиями пользовательского соглашения и политикой конфиденциальности.
CAPTCHA
Этот вопрос задается для того, чтобы выяснить, являетесь ли Вы человеком или представляете из себя автоматическую спам-рассылку.
4 + 3 =
Решите эту простую математическую задачу и введите результат. Например, для 1+3, введите 4.