Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе недостаточность жёлтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.
Регистрационный номер
Р N002804/01-2003
Торговое наименование
Прогестерон
Международное непатентованное наименование
Прогестерон
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: прогестерон 10 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский 0,2 мл, масло оливковое до 1 мл.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-жёлтого или золотисто-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гестаген
Код АТХ
G03DA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гормон жёлтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создаёт необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желёз и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Так же в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Период полувыведения — несколько минут. Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.
Показания
Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе недостаточность жёлтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.
Противопоказания
Гиперчувствительность; рак молочной железы и половых органов (как монотерапия); печёночная недостаточность; беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры); склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; вагинальные кровотечения неясного генеза; несостоявшийся выкидыш; порфирия.
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по 5-15 мг ежедневно, в течение 6–8 дней; если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18-20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3–5 дней); резко астенизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно.
При гипогенетализме и аменорее вводят после применения эстрогенных лекарственных средств в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день, в течение 6–8 дней.
При альгодисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно, в течение 6–8 дней.
При альгодисменорее, вызванной недоразвитием матки, сочетают с эстрогенами из расчёта 10000 ЕД через день в течение 2–3 недель; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции жёлтого тела, — по 10-25 мг ежедневно или через день, до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша.
При привычном аборте вводят до 4 месяца беременности.
При недостаточности жёлтого тела — 12,5 мг/сут в течение 2 недель с момента овуляции (при необходимости — до 11 недель беременности).
Диагностика образования эндогенных эстрогенов: 100 мг однократно.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулёзный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, отёки, тромбоэмболия (в том числе лёгочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желёз; гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Передозировка
При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Уменьшает интенсивность действия лекарственных средств, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.
Особые указания
Нет данных.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 10 мг/мл, 25 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точками надлома или кольцами нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 5 до 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
