Эпилепсия.
Регистрационный номер
ЛСР-001884/07
Торговое наименование
Паглюферал®-1
Международное непатентованное наименование
Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активные вещества: фенобарбитал 25 мг, бромизовал 100 мг, кофеин-бензоат натрия 7,5 мг, папаверина гидрохлорида 15 мг, кальция глюконата 250 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептическое средство
Код АТХ
N03AX
Фармакологические свойства
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счёт чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин — повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.
Папаверина гидрохлорид — спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат — восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1–2 часа, связь с белками плазмы — 50 %. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме. Период полувыведения составляет 2–4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % — в неизменённом виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция — хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50–75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до — 10–15 %. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 часа (иногда — до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54 %. Связь с белками плазмы — 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20 % выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).
Показания
Эпилепсия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печёночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинезы, миастения, выраженная анемия, порфирия, сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.
С осторожностью
У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.
Дети: 3–4 года — по 1 таблетке 2 раза в день, 5–6 лет — по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7–9 лет — по 2 таблетки 2 раза в день, 10–14 лет — по 3 таблетки 2 раза в день.
Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.
Побочное действие
Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печёночных трансаминаз, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия), атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении — лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.
Действие фенобарбитала снижается при одновременном приёме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.
Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизируюгцихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).
Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.
Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.
Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем).
Форма выпуска
Таблетки.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку. Две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картой.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре выше 25 °C.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
