Нимулид таблетки 100мг №20

Регистрационный номер

П N011525/02

Торговое наименование

Нимулид

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: нимесулид 100,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза 151,50 мг, кроскармеллоза натрия 22,00 мг, кремния диоксид коллоидный 11,00 мг, крахмал кукурузный 37,60 мг, повидон 8,50 мг, докузат натрия 6,80 мг, полисорбат 1,00 мг, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат 1,60 мг (* — удаляются в процессе производства).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета, на одной стороне надпись "NIMULID", на другой — изображение логотипа.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AX17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимулид является нестероидным, противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Нимесулид относится к НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая (приём пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на её степень). Связь с белками плазмы 95 %, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1 %, с кислыми альфа 1-гликопротеидами — 1 %. Изменение дозы не влияет на степень связывания. С_mах — 3,5^6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19-0,35.л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4- гидроксинимесулид (25 %), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

T_½ нимесулида — около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания

• Ревматоидный артрит,
• суставной синдром при обострении подагры,
• псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит,
• остеохондроз с корешковым синдромом,
• остеоартроз,
• миалгия ревматического и неревматического генеза,
• воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей,
• болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишал гия).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения свёртывания крови;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приёма ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин)
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 1 таблетки 2 раза в день.

Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 5 мг/кг.

Пациентам с хронической почечной недостаточность требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Курс лечения: по назначению врача.

Побочное действие

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).

Желудочно-кишечный тракт: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дёгтеобразный стул, желудочно-юпнечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Центральная нервная система: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: нечасто — одышка; очень редко — бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.

Сердечно-сосудистая система: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств: редко — нечёткость зрения.

Кожные и слизистые покровы: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит.

Печень и желчевыводяшая система: часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводяшая система: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отёк, отёчность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие медикаментов, уменьшающих свёртываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приёме метотрексата.

Уровень лития в плазме повышается при одновременном приёме препаратов лития и нимесулида.

Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим антикоагулянты. Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечёткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 100 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 °C, в сухом и защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.