Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в том числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемостью, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требуют специфической терапии.
Регистрационный номер
ЛС-002123
Торговое наименование
Ницерголин
Международное непатентованное наименование
Ницерголин
Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ницерголин — 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70,0 мг, крахмал картофельный — 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,0 мг, магния стеарат — 1,1 мг.
Средняя масса таблетки без оболочки — 110 мг
Вспомогательные вещества для оболочки: сахароза (сахар) — 65,3 мг, повидон — 1,967 мг, магния гидроксикарбоната пентагидрат — 2,1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,13 мг, тальк — 0,016 мг, титана диоксид — 0,37 мг, воск пчелиный — 0,117 мг
Средняя масса таблетки с оболочкой — 180 мг
Описание
Таблетки покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Код АТХ
C04AE02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетика
После приёма внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина 1,6-диметил-8ß-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8ß-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношений значений площади под кривой «концентрация–время» (AUC) для MMDL и MDL при приёме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывают на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приёма 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 мг/мл) и MDL (41 ± 14 мг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 — 20 ч. Приём пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерглина. Ницерголин активно ( > 90 %) связывается с белками плазмы, причём степень его сродства к α -кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80 % от общей дозы) и в небольшом количестве с калом (10 — 20 %). У больных тяжёлой почечной, недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга), в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом.
Острые и хронические периферические метаболитические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесённый инфаркт миокарда, острое кровотечение; выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ницерголин следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приёмами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки, при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на приём препарата внутрь для поддерживающего лечения.
При нарушении функции почек (сывороточный креатинин > 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
Аллергические реакции, снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, сонливость или бессонница, диспептические явления. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причём этот эффект не зависит от дозы и, длительности терапии. Побочное действие обычно легко ми умеренно выражено.
Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, достаточно уложить пациента в горизонтальное положение на несколько минут, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных препаратов. Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания
В терапевтических дозах ницерголин, как правило, не влияет на артериальное давление, однако у больных артериальной гипертонией препарат может вызвать постепенное снижение артериального давления.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект целесообразности продолжения лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой, 10 мг.
По 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
