Монурал гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь 3г пакеты №2

Регистрационный номер

П N012976/01

Торговое наименование

Монурал^®

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав

1 пакет 6 г содержит: активное вещество — фосфомицина трометамол 3,754 г (эквивалентно 2,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,06 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,100 г.

1 пакет 8 г содержит: активное вещество — фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г.

Описание

Гранулы белого цвета с запахом мандарина.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J01XX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Монуралан — фосфомицина трометамол — антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Монурал^® обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрёстной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Всасывание

Монурал^® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приёме.

В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приёме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65 %. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2–2,5 часа после перорального приёма и составляет 22–32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Распределение

Монурал^® не связывается с белками плазмы, неметаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приёме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99 % бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала^® для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24–48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Монурала в моче выше минимальной подавляющей концентрации для E. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.

Выведение

Монурал^® на 90 % выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10 % от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина <80 мил/мин), включая её физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остаётся на терапевтическом уровне.

Показания

• Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
• бактериальный неспецифический уретрит;
• бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• послеоперационные инфекции мочевых путей;
• профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения

Способ применения и дозы

Внутрь.

Гранулы растворяют в ⅓ стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

Детям от 5 лет до 18 лет назначают в суточной дозе 2 г 1 раз в день.

Курс лечения составляет 1 день.

В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Побочное действие

Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки: диарея. При возникновении упорной диареи рекомендуется симптоматическое лечение.

Риск передозировки минимален, так как Монурал^® выпускается в упаковке по 1 или 2 пакета. В случае передозировки рекомендуется приём жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приёма с метоклопрамидом, так как это может привести к снижению концентрации Монурала^® в сыворотке крови и в моче.

Особые указания

Одновременный приём пищи замедляет всасывание Монурала^® — необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала^® с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь 2 г и 3 г.

По 6 г или 8 г препарата помещают в пакеты из 4-х слойной ламинированной фольги (бумага-полиэтилен-алюминий-полиэтилен).

1 или 2 пакета помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Список Б.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.