Мелоксикам-Прана таблетки 15мг №20

Регистрационный номер

ЛСР-000843/10

Торговое наименование

Мелоксикам-Прана

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

в качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг и 15 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Описание

Таблетки от светло-жёлтого до жёлтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие лёгкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AC06

Фармакологическое действие

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен ингибированием активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующий в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный приём пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приёме препарата, внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.

Распределение

Равновесное состояние достигается в лечение 3–5 дней регулярного приёма. При длительном более 1 года применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css), которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. При приёме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Cssmin) и максимальная равновесная концентрация (Cssmах) отличаются в небольшой степени и составляет при приёме 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при приёме 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации (Сmах) в плазме. Объём распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитол. Основным является 5'-карбоксимелоксикам, который образуется путём окисления промежуточного метаболита — (5'-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксиды активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам — до 60 %, 5'-гидроксиметилмелоксикам — 9 %, а два других — 16 % и 4 % соответственно). С калом в неизменённом виде выводится менее 5 % от суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печёночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелокейкам а существенно не меняется.

Показания

Симптоматическая терапия:

• остеоартроза;
• ревматоидного артрита;
• анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в том числе к НПВП других групп);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и около носовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• воспалительные заболевания кишечника;
• кровотечение различного генеза ( в том числе из ЖКТ, цереброваскулярное);
• тяжёлая почечная недостаточность — клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин (если не проводится гемодиализ);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК 30–60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции H. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина). Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано принимать в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/сут; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7,5 мг/сут, при отсутствии эффекта дозу можно повысить до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Препарат принимают 1 раз/сут во время приёма пищи.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Частота: часто — более 1 %; нечасто — 0,1–1 %; редко — 0,01–0,1 %; очень редко — менее 0,01 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отёки, нечасто — тахикардия, повышение артериального давления (АД), ощущение «приливов».

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение течения бронхиальной астмы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — головная боль, головокружение; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приёмом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Дерматологические реакции: часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница, редко — повышенная фоточувствительность, буллезные высыпания, многоформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Донсонатоксический эпидермальный нёкролиз.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко — анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

Прочие: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля (в течение 1 ч после приёма препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими НПВП (в том числе с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (в том числе с гепарином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в том числе со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение мелоксикама через ЖКТ (за счёт связывания).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию, так как у данной категории больных повышен риска развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны получать достаточное количество жидкости.

При появлении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить приём препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На фоне применения препарата пациенту не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, так как возможно возникновение головной боли, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 и 15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в полимерную банку. Упаковка 70, 80, 90, 100 таблеток — для стационаров.

Каждую банку или 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список Б

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.