Галидор раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25мг/мл ампулы 2мл №10

Регистрационный номер

П N012430/01

Торговое наименование

Галидор®

Международное непатентованное наименование

Бенциклан

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного ведения

Состав

Каждая ампула объёмом 2 мл содержит 50 мг активного вещества бенциклана фумарата, а также вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм 8 мг и воду для инъекций до 2 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство

Код АТХ

C04AX11

Фармакологические свойства

Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Механизм действия

Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na/K -зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–8 часов (обычно через 3 часа) после приёма внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приёма внутрь составляет 25–35 %. Примерно 30–40 % количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30 % с эритроцитами, 10 % с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20 %. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование даёт деметилированное производное, разрыв эфирной связи даёт бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введённой дозы экскретируется с почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизменённом виде (2–3 %).

Значительное большинство метаболитов (90 %) экскретируются в неконъюгированном виде, а небольшая часть экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50 % в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).

Период полувыведения составляет 6–10 часов; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций ночек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания

Сосудистые заболевания:

1. Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий.
2. Заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранения спазма внутренних органов:

• Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с другими лекарственными препаратами.
• Урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с аналгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата. Тяжёлая дыхательная, почечная или печёночная недостаточность.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, атриовентрикулярная блокада.
• Эпилепсия и другие формы спазмофилии.
• Недавно перенесённый геморрагический инсульт.
• Черепно-мозговая травма (в течении последних 12 месяцев).
• Беременность и кормление грудью (см. раздел беременность и кормление грудью).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Однако, достаточных достоверных исследований о применении препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение препарата пациенткам в первом триместре беременности не рекомендуется. В период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Способ применения и дозы

Раствор для в/в инъекций (после разведения) или инфузии.

Сосудистые заболевания

Инфузия: При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделённой на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100–200 мл изотонического раствора NaCl. Препарат вводится внутривенно-капельно в течение 1 часа 2 раза в сутки.

Устранения спазма внутренних органов

Инъекции: В острых случаях вводят в вену медленно 2–4 ампулы (4–8 мл) препарата, разведённого солевым раствором до 10–20 мл или глубоко внутримышечно 2 мл.

Курс лечения 2–3 недели, при необходимости, с последующим переводом пациента на приём препарата Галидор таблетки.

Побочное действие

Желудочно-кишечные: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.

Центральная нервная система: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, бессонница, расстройства памяти, редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС.

Сердечно-сосудистые: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности аспарат-аминотрансферазы и аламин-аминотрансферазы, уменьшение количества белых кровяных клеток.

Другие: общее недомогание, увеличение веса тела, аллергические реакции, редко — тромбофлебит при внутривенном введении.

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжёлых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.

Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке следует применять симптоматическое лечение. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

• анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;
• симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;
• средствами, снижающими уровень калия крови — из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов;
• препаратами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;
• бета-блокаторами — из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора;
• блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами — из-за возможности усиления их эффекта;
• лекарственными средствами, вызывающих побочные эффекты в виде спазмофилии — из-за возможности суммации этих эффектов;
• аспирин — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Особые указания

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжёлой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии бенцикланом рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 месяца).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и жёлтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон), 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе с инструкцией по применению или 10 контурных ячейковых упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после даты, обозначенной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.