Экталуст таблетки покрытые плёночной оболочкой 10мг №28

Регистрационный номер

ЛП-002249

Торговое наименование

Экталуст®

Международное непатентованное наименование

Монтелукаст

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг, в пересчёте на монтелукаст 10 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 50 мг, кроскармеллоза натрия 7 мг, маннитол 78 мг, масло касторовое гидрогенизированное 2 мг, магния стеарат 2 мг, пови-дон 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 50,6 мг; состав плёночной оболочки: Опадрай белый 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидрокси-пропилметилцеллюлоза) 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,025 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид 0,75 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе от почти белого до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах. Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приёма препарата внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный бета-адреномиметиками, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы. Монтелукаст существенно улучшает утренний объём форсированного выдоха (ОФВ) за 1 секунду, максимальную объёмную скорость выдоха (МОСВ) и существенно снижает потребность в бета-адреномиметиках.

Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, и принимающих сопутствующие ингаляционные пероральные глюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Кроме того, есть данные о некотором противовоспалительном действии монтелукаста.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приёма внутрь. Приём обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) монтелукаста. У взрослых при приёме натощак монтелукаста в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой в дозировке 10 мг, Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приёме внутрь составляет 64 %.

Распределение

Монтелукаст связывается белками плазмы крови более чем на 99 %. Объём распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров.

Доклинические исследования выявили минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после приема

препарата были минимальными во всех тканях организма.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP ЗА4 и 2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома P450 CYP: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приёма монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2 % — с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскре-тируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приёме внутрь доз свыше 50 мг. При приёме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приёме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки, покрытые плёночной оболочкой 10 мг, наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пол: Фармакокинетика монтелукаста у мужчин и у женщин сходна.

Возраст: При приёме 1 раз в сутки монтелукаста 10 мг фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и у пациентов молодого возраста.

Этническая принадлежность: Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Почечная недостаточность: Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Печёночная недостаточность: У пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приёма препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми людьми (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о фармакокинетике монтелукаста с тяжёлой печёночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Показания

• Длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания.
• Лечение «аспириновой» астмы.
• Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.
• Купирование дневных и ночных симптомов постоянных и сезонных аллергических ринитов.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Детский возраст до 15 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экталуст® следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат может приниматься в любое время суток по желанию пациента.

Взрослые и дети с 15 лет: по 1 таблетке (10 мг) в сутки.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Экталуст® на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы проявляется в течение первого дня. Пациенту следует продолжать приём препарата Экталуст® как в период контролируемого течения бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с лёгкими или среднетяжёлыми нарушениями функции печени, коррекция дозы не требуется. Доза препарата одинакова для пациентов женского и мужского пола.

Назначение препарата Экталуст® одновременно с другими видами лечения астмы Экталуст® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочное действие

В целом препарат Экталуст® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают лёгкими и, как правило, не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении монтелукаста, сопоставима с таковой для плацебо.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени (очень редко — <0,01 %).

Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, гиперкинезия, судороги (очень редко — <0,01 %).

Нарушения со стороны сердца: учащённое сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводяищх путей:

увеличение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови (аланинамино-трансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)), гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени) (очень редко — <0,01 %).

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая спазмы мышц.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия, жажда. В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой отмечается развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Передозировка

Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приёме препарата пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (приём не менее 150 мг препарата в сутки). Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боли в животе.

Лечение: Лечение симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки препаратом Экталуст® . Данных о возможности выведения монтелукаста путём перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Экталуст® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40 %), однако коррекция режима дозирования препарата Экталуст® таким пациентам не требуется. Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP3A4 следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст одновременно назначается с препаратами, индуцирующими изофермент CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP2C8, однако данные клинических исследований взаимодействия препарат — препарат, включающих моителукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP2C8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP2C8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

При приёме высоких доз монтелукаста (при 20- и 60-кратном превышении рекомендованной дозы для взрослых) наблюдается снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не отмечается при приёме препарата в рекомендованных дозах по 10 мг в сутки. Бронходилататоры: Экталуст® можно добавлять к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии препаратом Экталуст® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение препаратом Экталуст® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов приём ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменён. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением препарата Экталуст® .

Особые указания

Эффективность препарата Экталуст® для перорального приёма в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат Экталуст® в таблетках не рекомендовано назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Препарат Экталуст® не должен заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о возможности снижения дозы пероральных глюкокортикостероидов при сопутствующем применении препарата Экталуст® .

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая препарат Экталуст® , может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Нельзя ни исключить, ни подтвердить вероятность того, что приём антагонистов лейкотриеновых рецепторов может быть связан с возникновением синдрома Чарджа-Стросса. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозино-филии, васкулитной сыпи, нарастания лёгочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентам, у которых возникли вышеперечисленные симптомы, следует пройти повторное обследование, а режим их лечения должен быть пересмотрен.

Препарат не применяется для купирования приступов бронхиальной астмы в качестве препарата экстренной помощи, однако его приём не следует прекращать в период обострения.

Пациенты с подтверждённой аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Экталуст® , поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных, свидетельствующих о том, что приём препарата Экталуст® влияет на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата имеются такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе, требующей быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.