Бикалутамид таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №30

Рецепт
По рецепту
Цена
0.00
Артикул
4607027764470
Действующее вещество
Бикалутамид
Производитель
ОЗОН ООО
Объем
30 штук
Форма
Таблетки покрытые плёночной оболочкой 50 мг
Показания к применению – Бикалутамид

В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Инструкция по применению – Бикалутамид

Регистрационный номер

ЛП-002358

Торговое наименование

Бикалутамид

Международное непатентованное наименование

Бикалутамид

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 50,0 мг содержит:

активное вещество: бикалутамид 50,0 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 29,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10,30 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,00 мг, повидон-К17 4,00 мг, магния стеарат 0,70 мг, вода 1,50 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,90 мг.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 150,0 мг содержит:

активное вещество: бикалутамид 150,0 мг;

вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 88,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,90 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,00 мг, повидон-К17 12,00 мг, магния стеарат 2,10 мг, вода 4,50 мг;

вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 4,95 мг, макрогол-4000 1,35 мг, титана диоксид 2,70 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - антиандроген

Код АТХ

L02BB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространённым (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местнораспространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространённым раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Фармакокинетика

После приёма внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (T½) последнего — около 7 дней.

При ежедневном приёме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T½, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96 %, для (R)-энантиомера — 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, лёгкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания

Бикалутамид 50,0 мг

В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Бикалутамид 150,0 мг

В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространённым раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+, М0).

В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространённым неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
  • одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
  • детский возраст, женский пол.

С осторожностью

  • Нарушение функции печени;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов;
  • одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приёма пищи, запить достаточным количеством жидкости.

Взрослым и пожилым мужчинам при распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией — по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространённом раке предстательной железы — по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, лёгкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк, крапивницу, кожная сыпь.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Очень часто — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз;

Часто — снижение полового влечения, эректильная дисфункция, повышение массы тела, гипергликемия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — астения, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита;

Редко — депрессия, «приливы» крови к лицу.

Нарушения со стороны сердца:

Часто — инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с фатальным исходом)*, развитие или усугубление сердечной недостаточности*, повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Редко — одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота;

Редко — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко — транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, желтуха;

Очень редко — печёночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто — алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани;

Часто — миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто — дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отёки;

Редко — гематурия.

Общие расстройства и нарушение в месте введения:

Часто — лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в области малого таза, инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Часто: анемия.

*наблюдались при лечении рака предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ. Риск развития увеличивался при одновременном применении бикалутамида в дозе 50 мг с аналогом ГнРГ. В случае применения бикалутамида в дозе 150 мг в качестве монотерапии для лечения рака предстательной железы увеличение частоты развития не было очевидным.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфического антидота нет.

Лечение передозировки: симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизменённом виде.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

(R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80 %.

Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом противопоказано.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

Особые указания

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.

Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжёлым нарушением функции печени.

Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.

При совместном приёме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.

Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами. При появлении указанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения данных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50,0 мг и 150,0 мг.

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Закрыть
Нет в наличии
Заказ будет собран в течение 1-2 рабочих дней.
Доставим Бикалутамид в одну из 80 аптек г. Омска
Оплата при получении - карта, наличные
(Минимальная сумма заказа 500 рублей)
Закрыть
Аналоги по действующему веществу – Бикалутамид
Объем: 30 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 150 мг
Цена:
1801.27 руб
Другие формы и дозировки - Бикалутамид
Объем: 30 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 50 мг
Цена:
820.61 руб
Объем: 30 штук Таблетки покрытые плёночной оболочкой 150 мг
Цена:
1801.27 руб
Купить Бикалутамид таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №30 по низкой цене
Сколько стоит Бикалутамид таблетки покрытые плёночной оболочкой 50мг №30 - цена и отзывы
X
X
Вы смотрели:
Закрыть Напишите нам об увиденной ошибке.
Отправляя форму, я согласен с условиями пользовательского соглашения и политикой конфиденциальности.
CAPTCHA
Этот вопрос задается для того, чтобы выяснить, являетесь ли Вы человеком или представляете из себя автоматическую спам-рассылку.
4 + 3 =
Решите эту простую математическую задачу и введите результат. Например, для 1+3, введите 4.