Рецепт
По рецепту
Цена
0.00
Артикул
4680020232481
Действующее вещество
азитромицин
Производитель
АВВА РУС АО
Объем
6 шт
Форма
таблетки
Показания к применению – Азитромицин
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- - инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- - инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
- - инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Инструкция по применению – Азитромицин
Лекарственная форма
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета.
Состав
- Одна таблетка содержит:
- активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг
- вспомогательные вещества: лактулоза 300 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг, крахмал кукурузный 24,0 мг , гипромеллоза 5,0 мг , натрия лаурилсульфат 1,2 мг , кроскармеллоза натрия 20,0 мг , магния стеарат 6,0 мг , целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700 мг ;
- вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49 мг , титана диоксид 5,2 мг ), макрогол-4000 4,16 мг , тальк 1,12 мг, краситель тропеолин - 0 0,03 мг, до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- антибиотик-азалид
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃
Особые условия
- В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
- После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
- Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
- При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
- При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
- При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови. При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
- Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя, исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом,; пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
- При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
- При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Фармакодинамика
- Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
- Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
- Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
- Микроорганизмы
- МИК, мг/л
- Чувствительные
- Устойчивые
- Staphylococcus< 1 l>2
- Streptococcus А, В, C, G <0,25 >0,5
- Streptococcus pneumoniae <0,25 >0,5
- Haemophilus influenzae <0,12 >4
- Moraxella catarrhalis <0,5 >0,5
- Neisseria gonorrhoeae < 0,25 >0,5
- Чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
- Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
- Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae,
- Haemophilus parainfluenzae,
- Legionella pneumophila,
- Moraxella catarrhalis,
- Pasteurella multocida,
- Neisseria gonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens,
- Fusobacterium spp.,
- Prevotella spp.,
- Porphyromonas spp.;
- прочие:
- Chlamydia trachomatis,
- Chlamydia pneumoniae,
- Chlamydia psittaci,
- Mycoplasma pneumoniae,
- Mycoplasma hominis,
- Borrelia burgdorferi.
- Умеренно чувствительны или нечувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
- Устойчивы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis,
- Staphylococci sрр.(метициллинустойчивые),
- Анаэробы:
- группа Bacteroides fragilis.
- Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
- После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
- В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
- В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками.
- Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) не изменяется.
- У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- - инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- - инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
- - инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).
Противопоказания
- - гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- - детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
- - грудное вскармливание;
- - одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
- С осторожностью:
- - умеренные нарушения функции печени и почек;
- - при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- - при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.
- Беременность и лактация:
- Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Передозировка
- Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
- Лечение симптоматическое.
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
- Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
- Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
- Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
- Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
- Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
- Прочие: вагинит, кандидоз.