Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.Первая линия терапии местно¬распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Регистрационный номер
ЛСР-009050/10
Торговое наименование
Аназалес
Международное непатентованное наименование
Анастрозол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
| 1 таб. | |
| анастрозол | 1 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Пленочная оболочка: опадрай белый (макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ANA 1" на одной стороне таблетки; на изломе - белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Код АТХ
L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анастрозол является сильным и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин, андростендион и тестостерон в тканях превращаются в эстрон и эстрадиол соответственно. Снижение уровня концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы - 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Показания
Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет. Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе. Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
беременность и период кормления грудью;пременопауза;выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь один раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сосудов:
Очень часто — «приливы».
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Очень часто — артралгия/скованность суставов, артрит;
Часто — боль в костях, миалгия;
Нечасто — триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы:
Часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень часто — кожная сыпь;
Часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции;
Нечасто – крапивница;
Редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха));
Очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто — тошнота;
Часто — диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто — повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы;
Нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы:
Очень часто — головная боль;
Часто — сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания:
Часто — анорексия, гиперхолестеринемия;
Нечасто — гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства:
Очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.
Передозировка
Описаны единичные случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни не установлена.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Особые указания
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 3, 6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную пачку.
По 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2, 5 или 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению упакованы в картонную пачку.
Хранение
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
