Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (синусит тонзиллофарингит острый средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит обострение хронического бронхита пневмония);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит эндометрит цервицит);
- инфекции пищеварительной системы (перитонит энтероколит брюшной тиф холангит холецистит шигеллёз сальмонеллез сальмонеллоносительство)
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);
- лептоспироз листериоз болезнь Лайма (боррелиоз) менингит эндокардит (профилактика) сепсис.
Торговое наименование препарата
Амоксициллин
Международное непатентованное наименование
Амоксициллин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав одной таблетки:
Активное вещество: Амоксициллина тригидрат 287 мг в пересчете на амоксициллин 250 мг.
Вспомогательные вещества: тальк - 3,7 мг, магния стеарат 3,7 мг, крахмал картофельный - 75,6 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы с риской.
Фармакотерапевтическая группа
антибиотик - пенициллин полусинтетический
Код АТХ
J01CA04
Фармакодинамика
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphilococcusspp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcusspp. ListeriamonocytogenesEnterococcusfaecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: NeisseriagonorrhoeaeNeisseriameningitidisHaemophilusinfluenzaEscherichiacoliShigellaspp. Salmonellaspp. Helicobacterpilori. Микроорганизмы продуцирующие β-лактамазу резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
После приема внутрь Амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (до 93%) прием пищи нс оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг максимальная концентрация 5 мкг/мл и 10 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема - 1- 2 часа. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: высокие концентрации обнаруживаются в плазме бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) печени лимфатических узлах матке яичниках околоносовых пазухах плевральной и перитонеальной жидкости слюне и слезной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника жидкости среднего уха и околоносовых пазух костях жировой ткани желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз - при нормальной проходимости желчных протоков) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - увеличивается до 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 1 5-25%.
Частично (10-20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения - 1-15 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%) печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 85 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Показания
Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (синусит тонзиллофарингит острый средний отит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит обострение хронического бронхита пневмония);
- инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит пиелит цистит уретрит эндометрит цервицит);
- инфекции пищеварительной системы (перитонит энтероколит брюшной тиф холангит холецистит шигеллёз сальмонеллез сальмонеллоносительство)
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);
- лептоспироз листериоз болезнь Лайма (боррелиоз) менингит эндокардит (профилактика) сепсис.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам цефалоспоринам карбапенемам) атопический дерматит бронхиальная астма поллиноз инфекционный мононуклеоз лимфолейкоз печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит связанный с применением антибиотиков) период лактации детский возраст до 5 лет.
Беременность и лактация
Применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца. Препарат противопоказан при кормлении грудью так как выделяется в грудное молоко и может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорожденных. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибиотикам.
Способ применения и дозы
Внутрь до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки; при синусите внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 6000 мг.
Детям в возрасте 5-10 лет (с массой тела менее 40 кг) назначают по 20 мг - 40 мг/кг/сут поделенные на 3 приема или 25 мг- 45 мг/кг/сут поделенные на 2 приема. В случаях когда высока вероятность инфекции вызванной резистентным Streptococcus pneumonia рекомендуются более высокие дозы из расчета 80 мг/кг/сут поделенные на 3 приема или 90 мг/кг/сут поделенные на 2 приема. Максимальная суточная доза для детей - 100 мг/кг/сут.
При острых инфекционных заболеваниях пищеварительной системы и желчевыводящих путей при инфекциях мочеполовой системы взрослым - 1500-2000 мг 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в су тки.
При болезни Лайма (боррелиоз)
Взрослым и детям с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг - 1000 мг 3 раза в сутки.
Детям с массой тела менее 40 кг - 50 мг/кг/сут поделенные на 3 приема.
При лептоспирозе взрослым - 500 - 750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым - 3000-4000 мг за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8- 9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
Профилактика эндокардита
Взрослым рекомендуется 3000 мг за 1 час до хирургического вмешательства и 1500 мг - через 6 часов после процедуры.
Детям рекомендуется; 50 мг/кг/сут перед процедурой и 25 мг/кг/сут - после процедуры.
С осторожностью
При почечной недостаточности
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин - до 24 ч. при анурии - максимальная доза 2000 мг/сут.
Побочные эффекты
Побочные эффекты классифицируются в соответствии с градацией частоты по классификации ВОЗ следующим образом:
Часто: >1/100 и <1/10 Нечасто: >1/1000 и <1/100 Редко: >1/10000 и <1/1000 Очень редко включая единичные случаи: <1/10000
Аллергические реакции:
Часто: возможны крапивница гиперемия кожи эритематозные высыпания.
Редко: ангионевротический отек (отек Квинке) ринит конъюнктивит многоформная экссудативная эритема эксфолиативный дерматит лихорадка боли в суставах эозинофилия синдром Стивенса-Джонсона реакции сходные с сывороточной болезнью.
Очень редко - анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота рвота диарея дисбактериоз изменение вкуса стоматит глоссит
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто: нарушение функции печени умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы:
Редко: ажитация тревожность бессонница атаксия спутанность сознания изменение поведения депрессия периферическая нейропатия головная боль головокружение судорожные реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: эозинофилия гемолитическая анемия.
Очень редко: лейкопения нейтропения тромбоцитопеническая пурпура анемия.
Прочие:
Редко: затрудненное дыхание тахикардия интерстициальный нефрит.
Нечасто: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма) кандидоз влагалища.
Передозировка
Симптомы: тошнота рвота диарея нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка активированный уголь солевые слабительные препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Взаимодействие
Антациды глюкозамин слабительные средства пища аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики аллопуринол оксифенбутазон фенилбутазон нестероидные противовоспалительные препараты; препараты блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи па фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин - или аттапулгитсодержащие прогиводиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
Амоксициллин может повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как препарат способен вызывать головокружение и судороги.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки 250 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту