Урорек капсулы 4мг №30

Активное вещество:

силодозин 4 мг или 8 мг.

Вспомогательные вещества:

маннитол, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500™),

крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS™ РС-10),

натрия лаурилсульфат,

магния стеарат.

Состав желатиновой капсулы.

желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е-172).

Фармакодинамика.

Механизм действия

Силодозин, высокоселективный конкурентный антагонист альфа 1a-адренорецепторов, блокирует постсинаптические альфа 1a адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейке мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала.

Снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Сродство к альфа| 1a-адренорецепторам, расположенным в мочевом пузыре, в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с альфа-1b-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения артериального давления (АД) у пациентов с исходно нормальным АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь силодозин хорошо абсорбируется. Абсолютная биодоступность составляет 32%. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 30%, увеличивая время достижения максимальной концентрации (tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Cmax87±51 мг/мл, tmax - 2,5 ч, средняя концентрация в моче 433±286 нг*ч/мл.

Объем распределения силодозина составляет 0,81 л/кг и связывается с белками плазмы на 96,6%. Связывание силодозина карбамоилглюкуронида белками плазы составляет 91%. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4.

Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (K.MD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33,5% силодозина выводится через почки и 54,9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 23,1 л/ч. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Т1/2 силодозина и карбамоилглюкуронида составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не изменялся у пациентов старше 75 лет. Пациенты с нарушенной функцией печени: У больных с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью не требовалось никакого снижения дозы. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью назначение силодозина не рекомендуется.

Урорек предназначен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных.
• компонентов или их непереносимость.
• Дети до 18 лет.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Тяжелая печеночная недостаточность (недостаточно клинических данных).

Нежелательные реакции с указанием частоты приведены ниже: очень часто: >10, часто: от >1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до
Нервная система

Часто: головокружение.

Частота неизвестна: синкопе

Сердечно-сосудистая система

Часто: ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система

Часто: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт

Часто: диарея.

Нечасто: тошнота, сухость во рту.

Репродуктивная система

Очень часто: ретроградная эякуляция, анэякуляция

Нечасто. снижение либидо, эректилъная дисфункция

Интраоперационный сидром

Частота неизвестна:

Интраоперационный синдром «дряблой» радужки во время операций по поводу катаракты.

Не рекомендуется сочетание с другими альфа-адреноблокаторами из-за возможного потенцирования действия.

Совместное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазола, кларитромицина, итраконазола, ритонавира) не рекомендуется, так как увеличивает концентрацию силодозина в плазме.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил, тадалафил) при совместном применении могут повышать риск развития головокружение.

Гипотензивные препараты бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, препараты, действующие на ренин-ангиотензин альдостероновую систему, диуретики при совместном применении усиливают ортостатическую гипотензию.

Рекомендуемая доза - 8 мг однократно, одновременно с приемом пищи, предпочтительно в одно и то же время суток.Необходимо проглатывать капсулу целиком, желательно запивая стаканом воды.

Для лечения пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина >30 -

Симптомы: выраженное снижение АД, компенсаторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного, симптоматическая терапия, направленная на увеличение объема циркулирующей крови (ОЦК), сосудосуживающие лекарственные средства.

Контроль функции почек.

Диализ малоэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками плазмы.

Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов при лечении силодозином может наблюдаться снижение АД, ортостатическая гипотензия. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы ортостатической гипотензии не исчезнут.

Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и опухоли предстательной железы имеют сходные симптомы и могут развиваться вместе, пациентам с подозрением на доброкачественную гиперплазию предстательной железы перед назначением препарата необходимо обследование для исключения опухолей предстательной железы.

У пациентов, принимающих или принимавших альфа1-адреноблокаторы, во время операции по поводу катаракты может возникать синдром дряблой радужки, что может привести к осложнениям во время операции. Необходимо прекращение лечения альфа1-адреноблокаторами за 1-2 недели до такой операции. Пациентам, которым назначена операция по поводу катаракты, не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

не проводилось исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и оборудованием. Однако пациентов следует информировать о возможных проявлениях симптомов, связанных с ортостатической гипотензией (например, головокружения), а также предупредить о том, что следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием до выяснения индивидуальной переносимости препарата Урорек пациентом.

Капсулы