- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в комплексной терапии).
- Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха.
- Хориоретинальные сосудистые нарушения.
Регистрационный номер
P N003953/01
Торговое название
Триметазидин
Международное непатентованное название
триметазидин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
на одну таблетку
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 20,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49,30 мг, маннитол - 10,70 мг, крахмал кукурузный - 10,70 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, магния стеарат - 0,90 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 2,40 мг, титана диоксид - 0,70 мг, полисорбат-80 - 0,70 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) - 0,17 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, краситель азорубин - 0,08 мг, краситель тропеолин-О - 0,05 мг, тальк - 0,50 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от краснокоричневого до темно-красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антигипоксантное средство
Код АТХ
С01ЕВ15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация (Сmax) (после однократного перорального приема 60 мг триметазидина) составляла 99 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови - 2 ч. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых добровольцев около 4 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Показания к применению
- Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в комплексной терапии).
- Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушение слуха.
- Хориоретинальные сосудистые нарушения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому либо компоненту препарата;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- выраженные нарушения функции печени;
- возраст до 18-и лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Исследования на животных не выявили тератогенного действия, однако из-за отсутствия клинических данных, применять препарат триметазидин во время беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования — 1 таблетка (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг в сутки). Курс лечения по рекомендации врача.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации:
очень часто (>1/10);
часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, <1/1000);
очень редко (< 1/10000), в том числе, отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Общие нарушения
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко:
экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Передозировка
В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет сведений.
Особые указания
Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
