Кровотечения или риск кровотечений на фоне:
- усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
- усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования, поджелудочной и предстательной желёз, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени);
- кровотечение при беременности.
Наследственный ангионевротический отёк, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
Регистрационный номер
ЛСР-003389/10
Торговое наименование
Транексам®
Международное непатентованное наименование
Транексамовая кислота
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество — Транексамовая кислота 500 мг,
Вспомогательные вещества (ядро) — целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидного, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка) — гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.
Описание
Таблетки двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, продолговатой формы. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство
Код АТХ
B02AA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счёт подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приёме доз в диапазоне 0,5-2 г — 30-50 %. Время наступления максимальной концентрации при приёме внутрь 0,5, 1 и 2 г — 3 часа, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет ⅒ от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объём распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме — до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая площади под кривой имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Показания
Кровотечения или риск кровотечений на фоне:
- усиления местного фибринолиза (маточные, в том числе на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
- усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования, поджелудочной и предстательной желёз, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени);
- кровотечение при беременности.
Наследственный ангионевротический отёк, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь).
Воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью
При тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития, при тромбогеморрагических осложнениях (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушение цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Способ применения и дозы
Внутрь.
При местном фибринолизе назначают по 1000-1500 мг 2–3 раза в сутки.
При профузном маточном кровотечении назначают по 1000-1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.
При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий 1000-1500 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 3-10 дней.
После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12–14 дней.
При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000-1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 6-8 дней.
При кровотечениях во время беременности 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.
При наследственном ангионевротическом отёке назначают по 1000-1500 мг 2–3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.
При симптомах аллергии и воспаления по 1000-1500 мг 2–3 раза в сутки в течение 3-9 дней, в зависимости от тяжести состояния.
При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (внутривенного) введения Транексама с последующим переходом на пероральный приём по 1000-1500 мг 2–3 раза в сутки.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250–500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.
Побочное действие
При приёме препарата могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко — тромбоз, тромбоэмболия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Особые указания
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.
В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
