- Язвенный колит.
- Болезнь Крона.
Регистрационный номер
ЛП-002648
Торговое наименование
Пентаса®
Международное непатентованное наименование
Месалазин
Лекарственная форма
гранулы пролонгированного действия для приёма внутрь
Состав
На 1 пакетик:
дозировка 1,0 г:
активное вещество — месалазин 1000 мг;
вспомогательные вещества — этилцеллюлоза 4 мг — 15 мг, повидон 50 мг.
дозировка 2,0 г:
активное вещество — месалазин 2000 мг;
вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг — 30 мг, повидон 100 мг.
Описание
Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство
Код АТХ
A07EC02
Фармакологические свойства
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина.
Гранулы Пентасы® представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалённую ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с поражённой слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспалённой кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
- Всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса® распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса® на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приёма препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3–4 часа.
- Распределение: около 30–50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приёма, максимальная концентрация достигается через 1 час после приёма и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.
- Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43 % месалазина и 73–83 % метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
-
Выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита — около 70 минут.
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания
- Язвенный колит.
- Болезнь Крона.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к салициллатам и другим компонентам препарата.
- Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.
- Геморрагический диатез.
- Детский возраст до 6 лет.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушениями функции лёгких, в частности, с бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с почечной/печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2–4 неделях беременности приём препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приёма Пентасы® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжёвывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.
Рекомендованная доза в период обострения составляет 20–30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20–30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделённых на несколько приёмов, поддерживающая терапия 2–4 г в сутки, разделённых на несколько приёмов.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочное действие
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (>1/100 и <1/10 | Редко (>1/10 000 и <1/1 000) | Очень редко (<1/10 000, включая единичные случаи) | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемия (в том числе апластическая), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы |
Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отёк Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте) | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, лёгочная эозинофилия, инфильтрация в лёгких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато-билиарной системы | Повышение активности печёночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печёночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, эритема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно двигательного аппарата |
Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.
В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отёка лёгких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении препарата Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробеницида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Особые указания
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек приём препарата Пентасы® необходимо прекратить.
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Гранулы пролонгированного действия для приёма внутрь 1 г и 2 г.
По 1 г или 2 г гранул в пакетик из полиэфира / алюминиевой фольги / полиэтилена низкой плотности.
1 г: по 50, 60, 100, 120 или 150 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
2 г: по 30, 50, 60 или 120 пакетиков в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
