- Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение).
- Крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.
Регистрационный номер
ЛП-003735
Торговое наименование
Никсар®
Международное непатентованное наименование
Биластин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
Действующее вещество: биластин — 20,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с односторонней риской для деления.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство - h3-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AX29
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Биластин — антигистаминное средство длительного действия, избирательно блокирует периферические h3-рецепторы.
Значимый терапевтический эффект наблюдается через час после приёма препарата, антигистаминное действие сохраняется в течение 24 ч.
Возможно незначительное проникновение биластина через гематоэнцефалический барьер, но при этом биластин не оказывает значимого воздействия на центральную нервную систему и не вызывает седативного эффекта.
Не оказывает антихолинергического действия. Удлинения интервала QT на ЭКГ не наблюдается.
Фармакокинетика
Всасывание. После приёма внутрь биластин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 1,3 ч. Биодоступность биластина при приёме внутрь составляет 61 %. Одновременный приём пищи снижает биодоступность биластина на 30 %. Кумуляции препарата не наблюдается. Связь с белками плазмы крови — 84-90 %.
Метаболизм и выведение. Биластин метаболизируется незначительно, после однократного применения до 95 % биластина от принятой дозы выводится в неизменённом виде почками (28,3 %) и с желчью (66,5 %). Период полувыведения (T½) составляет в среднем 14,5 ч.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжёлой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) скорость элиминации биластина замедляется, что может привести к увеличению концентрации биластина в плазме крови. Изменение фармакокинетических параметров не оказывает влияния на профиль безопасности биластина, так как концентрация биластина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью остаётся в пределах допустимых значений.
При печёночной недостаточности клинически значимых изменений фармакокинетических параметров биластина не происходит, так как биластин незначительно метаболизируется в печени.
Фармакокинетические параметры биластина у пациентов пожилого возраста аналогичны с таковыми у пациентов молодого возраста.
Показания
- Аллергический (сезонный и круглогодичный) риноконъюнктивит: устранение или облегчение симптомов (чихание, ощущение заложенности носа, зуд слизистой оболочки носа, ринорея, ощущение жжения и зуда в глазах, покраснение глаз, слезотечение);
- крапивница: устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к биластину или вспомогательным компонентам препарата;
- возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Никсар® во время беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения у беременных.
В связи с отсутствием данных о проникновении биластина в грудное молоко, при необходимости применения препарата Никсар® в период грудного вскармливания, на время приёма грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Если врачом не предписано иначе, для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита и крапивницы рекомендуются следующие дозы препарата Никсар® :
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке препарата Никсар®, что соответствует 20 мг биластина, один раз в сутки.
Максимальная суточная доза биластина составляет 20 мг, так как увеличение дозы не приводит к усилению терапевтического эффекта.
Таблетку принимают за один час до еды или через 2 часа после еды (или фруктового сока).
При аллергическом риноконъюнктивите препарат применяется в течение всего периода контакта с аллергенами.
При крапивнице лечение продолжают до исчезновения или облегчения симптомов.
У пациентов с нарушением функции печени и почек коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Опыт применения препарата Никсар® у лиц старше 65 лет незначителен.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения случая: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, диспепсия, гастрит, боль в животе, боль в верхних отделах живота, неприятные ощущения в желудке, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головная боль;
Нечасто: головокружение.
Нарушения психики
Нечасто: тревожность, бессонница.
Нарушения обмена веществ
Нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка, сухость слизистой оболочки носа, неприятные ощущения в носу.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: блокада правой ножки пучка Гиса, синусовая аритмия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, другие изменения на электрокардиограмме.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: герпетическое поражение полости рта.
Прочие:
Нечасто: жажда, повышенная утомляемость, астения, лихорадка, увеличение концентрации триглицеридов в плазме крови, увеличение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печёночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы).
Передозировка
Симптомы: при применении биластина в дозе, превышающей рекомендованную в 10-11 раз, побочные эффекты возникали в 2 раза чаще, чем при применении плацебо. Чаще всего отмечались следующие симптомы: головокружение, головная боль, тошнота. Серьёзных побочных эффектов, в том числе, значимого удлинения интервала QT, отмечено не было.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении биластина с кетоконазолом или эритромицином площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) биластина увеличивалась в 2 раза, а максимальная концентрация (Сmax) — в 2–3 раза.
При одновременном применении биластина в дозе 20 мг и дилтиазема в дозе 60 мг Сmax с биластина увеличивалась на 50 %. Подобные эффекты можно объяснить взаимодействием на уровне белков-переносчиков (в том числе, Р-гликопротеида), отвечающих за выведение лекарственных препаратов из клеток кишечника, субстратом которых является биластин. При одновременном применении биластина и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами или ингибиторами Р-гликопротеида (например, циклоспорин), может увеличиваться концентрация биластина в плазме крови.
Грейпфрутовый и другие фруктовые соки снижают биодоступность биластина на 30 %. Данное взаимодействие обусловлено способностью фруктов подавлять активность белка-переносчика органических анионов ОАТР1А2, для которого биластин является субстратом. Лекарственные средства, являющиеся субстратами или ингибиторами ОАТР1А2 (например, ритонавир или рифампицин) могут снижать концентрацию биластина в плазме крови.
Биластин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.
При одновременном применении биластина и лоразепама усиления, подавляющего влияния лоразепама на центральную нервную систему не выявлено.
Особые указания
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (СКФ 30–50 мл/мин/1,73 м2) и тяжёлой степени тяжести (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) одновременное применение с ингибиторами Р-гликопротеида может приводить к повышению концентрации биластина в плазме крови, что увеличивает риск возникновения побочных эффектов. В связи с этим у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении биластина с ингибиторами Р-гликопротеида (кетоконазолом, эритромицином, циклоспорином, ритонавиром, дилтиаземом и др.).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В исследовании, проведенном с целью оценки влияния биластина в дозе 20 мг на способность к управлению транспортными средствами, отрицательного действия препарата не было выявлено. Однако пациенты должны быть предупреждены, что в очень редких случаях возможно появление головокружения, сонливости, что в свою очередь может повлиять на способность к управлению транспортными средствами или к выполнению других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, 20 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [фольга алюминиевая/фольга алюминиевая].
По 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту