Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Производитель
Состав
Фармакологическое действие
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом. в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-] S и [+] R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-] S формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается соответственно, через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Показания
Болевой синдром умеренной и сильной выраженности:
- послеоперационные боли,
- боли в суставах при травмах с разрывом связок,
- вывихи,
- растяжения. боли в спине и мышцах.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др. НПВС),
- полипы носа,
- ангионевротический отек,
- бронхоспазм,
- бронхиальная астма,
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
- нарушение функции почек,
- гиповолемия,
- обезвоживание,
- высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения,
- нарушение кроветворения,
- кровоизлияние в головном мозге,
- ранний детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия
- тошнота,
- боли в животе,
- диарея,
- сонливость,
- головная боль,
- беспокойство,
- поражение слизистой желудка и кишечника,
- боль в месте укола.
Взаимодействие
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов. с пентоксифиллином, антикоагулянтами (варфарин, гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения. с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек. с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения. с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме. с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Как принимать, курс приема и дозировка
В/м, в/в, детям только в инъекциях.
Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома.
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч.
Максимальная длительность применения - 5 суток.
Максимальные дозы: при в/м введении - 90 мг/сут. для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.
Кеторолак принимают внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза – 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженной боли. максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.
Специальные указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе, нарушением свертывания крови в анамнезе.
Следует соблюдать осторожность при применении кеторолака в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона.
При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.