Индометацин 50 Берлин-Хеми суппозитории ректальные 50мг №10

Регистрационный номер

П N008995

Торговое наименование

Индометацин 50 Берлин-Хеми

Международное непатентованное наименование

Индометацин

Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

1 суппозиторий содержит:

действующее вещество: индометацин 50,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 100,0 мг, жир твёрдый 800,0 мг.

Описание

Белые с желтоватым оттенком суппозитории торпедообразной формы с углублением в основании.

Фармакотерапевтическая группа

НПВП

Код АТХ

C01EB03, S01BC01, M02AA23

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

НПВП, производное индолуксусной кислоты. Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы (ЦОГ) 1 и 2 типов, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

In vitro индометацин вызывает замедление синтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые достигаются у человека. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов как, боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов и улучшают функциональную способность суставов. Оказывает анальгезирующее действие при умеренной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, снижает их выраженность, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения — 80–90 %. Максимальная концентрация в плазме крови после введения препарата достигается через 30-120 минут. Связь с белками плазмы — 90 %, период полувыведения — 2 часа. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции. В крови определяется в виде неизменённого вещества и неконъюгированных метаболитов. 60 % препарата выводится с мочой (метаболиты и неизменённое вещество — индометацин), 33 % — через кишечник в виде метаболитов. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко.

Показания

• Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артирит, анкилозирующий спондилит, подагра);
• ревматические поражения мягких тканей;
• болевой синдром после травм и оперативных вмешательств, сопровождающихся воспалением.

Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите, альгодисменорее (в составе комбинированной терапии).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к индометацину или другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• проктит, геморрой;
• кровотечение (внутричерепное, из органов ЖКТ, в том числе ректальное);
• врождённые пороки сердца (тяжёлая коарктация аорты, атрезия лёгочной артерии, тяжёлая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
• нарушения свёртываемости крови (в том числе гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• печёночная недостаточность, активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
• подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность, период лактации;
• детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение Н11ВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания; психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия, пожилой возраст; сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (в том числе варфарин);
• антиагреганты (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан во время беременности.

Индометацин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости длительного применения препарата Индометацин 50 Берлин-Хеми в период лактации грудное вскармливание на период приёма препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Ректально. Суппозитории освобождают от контурной упаковки и вводят после опорожнения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку. Взрослым рекомендуется применять по одному суппозиторию (50 мг) 1–3 раза в сутки (50-150 мг индометацина). Во время приступа подагры суточная доза препарата может быть увеличена до 200 мг.

Максимальная суточная доза препарата 200 мг.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Индометацин 50 Берлин-Хеми приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1 /10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, анорексия, диарея, изжога, нарушение функции печени (повышение в крови концентрации билирубина, «печёночных» трансаминаз), язвенный стоматит, обострение колита.

Редко: гастриты.

При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нарушения со стороны нервной системы:

Очень часто: головная боль.

Часто: головокружение, сонливость, быстрая утомляемость, усталость, раздражительность, депрессия.

Нечасто: периферическая нейропатия, мышечная слабость, судороги, возбуждение, бессонница.

Нарушения со стороны органов чувств:

Часто: шум в ушах, диплопия, помутнение роговицы, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение вкуса.

Нечасто: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: сердечная недостаточность, тахиаритмия, повышение АД, отёчный синдром.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: периферические отёки (особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью).

Очень редко: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, нарушение функции почек, протеинурия, гематурия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцито- пеническая пурпура.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень редко: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, бронхоспазм; в единичных случаях — токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Лабораторные показатели:

Глюкозурия, гиперкалиемия, гипергликемия.

Местные реакции:

Жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Прочие:

Асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения.

Передозировка

При ректальном применении индометацина встречается крайне редко.

Возможные симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, сильная головная боль, головокружение, дезориентация. В тяжёлых случаях: желудочно-кишечное кровотечение, потеря сознания, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, фенитоина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (стрептокиназы и урокиназы) — повышается риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возникает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных и мочегонных средств (салуретиков); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.

Совместное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Индометацин ослабляет действие ингибиторов АПФ, повышается риск функционального нарушения почек.

Циклоспорин и препараты Au повышает нефротоксичность индометацина (за счёт подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин — повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Снижает элиминацию пенициллинов.

При совместном применении с пробенецидом выведение индометацина замедляется.

Миелотоксичные лекарственные стедства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Усиливает токсичность зидовудина (за счёт ингибирования метаболизма).

Особые указания

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи) следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После двух недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (активность «печёночных» трансаминаз), почек и контроль картины периферической крови.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, 50 мг.

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из белой ПВХ/ПЭ плёнки.

По 2, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.