Эйфа АЦ гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь 200мг пакет-саше 3г №20

Регистрационный номер

ЛП-005426

Торговое наименование

Эйфа АЦ

Международное непатентованное наименование

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь

Состав

Состав на один пакет-саше

Действующее вещество:

Описание

Однородные гранулы неправильной формы белого или почти белого цвета без агломератов, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство

Код АТХ

S01XA08, R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает её объём, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты.

Кроме того, ацетилцистеин снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путём стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.

Сохраняет активность при гнойной, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.

Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, дезацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий экзогенные и эндогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту клеток.

Ацетилцистеин предохраняет альфа-1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCL — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счёт подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в лёгочной ткани).

Фармакокинетика

Абсорбция

Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приёме. Он немедленно дезацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за сильно выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10 %.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %), проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, лёгких, бронхиальном секрете. Объём распределения ацетилцистеина варьируется от 0,33 до 0,47 л/кг, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа после перорального приёма и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы — 50 % через 4 часа после приёма и снижается до 20 % через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита — цистеина, а также диацетилцистеина, цистина.

Выведение

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизменном виде через кишечник. Период полувыведения (T_½) ацетилцистеина из плазмы крови составляет около 1 часа, при нарушении функции печени значение увеличивается до 8 часов.

Показания

• Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанных с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета (в качестве отхаркивающего средства): бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктактическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс лёгких, эмфизема лёгких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания лёгких, ателектаз лёгкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
• Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
• Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
• детский возраст до 14 лет (для дозировки 600 мг), детский возраст до 6 лет (для дозировки 200 мг), детский возраст до 2 лет (для дозировки 100 мг);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• кровохаркание, лёгочное кровотечение; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, печёночная и/или почечная недостаточность, заболевания надпочечников, артериальная гипертензия, непереносимость гистамина (следует избегать длительного приёма препарата, так как ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные по применению ацетил цистеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о его прекращении.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Гранулы следует растворять в 1 стакане воды комнатной температуры и принимать сразу после растворения.

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, 100 мг

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

Муколитическая терапия:

• взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 2 пакета-саше 2–3 раза в день (400-600 мг в день);
• детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 3 раза в день или по 2 пакета-саше 2 раза в день (300-400 мг в день);
• детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 2–3 раза в день (200–300 мг в день).

Муковисцидоз:

• детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 2 пакета-саше 3 раза в день (600 мг в день);
• детям в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 4 раза в день (400 мг в день);
• пациентам с массой тела ≥30 кг: в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг препарата.

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, 200 мг

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок:

Муколитическая терапия:

• взрослым и подросткам старше 14 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 2–3 раза в день (400-600 мг в день);
• детям в возрасте от 6 до 14 лет: рекомендуется принимать по ½ пакета-саше 3 раза в день или по 1 пакету-саше 2 раза в день (300–400 мг в день).

Муковисцидоз:

• детям в возрасте старше 6 лет: рекомендуется принимать по 1 пакету-саше 3 раза в день (600 мг в день);
• пациентам с массой тела ≥30 кг: в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг препарата.

Предостережение:

В связи с высоким содержанием действующего вещества (200 мг ацетилцистеина в пакете-саше) не следует принимать препарат детям в возрасте до 6 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Эйфа АЦ в других дозировках с более низким содержанием ацетилцистеина.

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, 600 мг

При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок: 1 пакет-саше 1 раз в день (600 мг в день).

Предостережение:

В связи с высоким содержанием действующего вещества (600 мг ацетилцистеина в пакете-саше) не следует принимать препарат детям в возрасте до 14 лет. В этом случае рекомендуется использовать препарат Эйфа АЦ в других дозировках с более низким содержанием ацетилцистеина.

Дополнительный приём жидкости усиливает муколитический эффект препарата. При кратковременных простудных заболеваниях длительность приёма препарата Эйфа АЦ составляет 5–7 дней. При длительных заболеваниях курс лечения определяется лечащим врачом. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта при инфекциях.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто: реакция гиперчувствительности, ангионевротическй отёк;

очень редко: анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, кровотечение (единичные сообщения в связи с наличием реакции повышенной чувствительности).

Нарушения со стороны нервной системы

редко: головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца и сосудов

нечасто: тахикардия, снижение артериального давления; при приёме ацетилцистеина описаны случаи развития коллапса.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

очень редко: снижение агрегации тромбоцитов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто: воспаление слизистой оболочки рта (стоматит); боль в области живота; диарея, тошнота, рвота;

редко: изжога, диспепсия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница;

очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Общие расстройства и нарушения в месте введения

очень редко: лихорадка; частота неизвестна: отёк лица.

Передозировка

Ацетилцистеин при приёме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Симптомы: могут наблюдаться тошнота, рвота и диарея.

Лечение: конкретный антидот отсутствует, лечение является симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B, пенициллины, цефалоспорины, эритромицин возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведёт к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приёмами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Одновременный приём ацетилцистеина и нитроглицерина может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина.

Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина.

Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов.

Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.

Особые указания

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо учитывать, что препарат содержит сахарозу (1 пакет-саше препарата Эйфа АЦ 600 мг соответствует 0,18 ХЕ, 200 мг соответствует 0,23 ХЕ, 100 мг — 0,24 ХЕ).

Ацетилцистеин в незначительной степени может влиять на гистаминный метаболизм, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

При приёме препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта готового препарата с металлами, резиной, кислородом и легко окисляющимися веществами.

Следует избегать применения препарата у пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью во избежание дополнительного образования азотистых соединений. Если пациент неспособен эффективно откашливаться, необходимо проводить дренаж или аспирацию секрета.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат за 4 часа до сна).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данные, подтверждающие влияние ацетилцистеина на способность управлять транспортными средствами, механизмами, отсутствуют.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, 100 мг, 200 мг, 600 мг.

По 3 г в пакет-саше из комбинированного материала на основе бумаги, фольги алюминиевой и полиэтиленовой плёнки.

20 пакетов-саше с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (для дозировки 100 мг, 200 мг).

6, 10 пакетов-саше с инструкцией по применению помещают в пачку из картона (для дозировки 600 мг).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.