Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких, хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления; при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии); для улучшения почечного кровотока.
Регистрационный номер
Р N002315/01
Торговое наименование
Эуфиллин
Международное непатентованное наименование
Аминофиллин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: аминофиллин — 150,00 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 47,70 мг, крахмал картофельный — 0,30 мг, магния стеарат — 2,00 мг.
Описание
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство
Код АТХ
R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстарузу и обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран.
Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм.
Оказывает умеренное положительное инотропное и диуретическое действие.
Эуфиллин расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе лёгочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика
60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % ( у новорождённых детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный барьер, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени.
Метаболиты выделяются почками, 7–13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведення составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов.
Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выделение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов.
Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печёночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.
Показания
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе лёгких, хронической недостаточности мозгового кровообращения для уменьшения внутричерепного давления; при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии); для улучшения почечного кровотока.
Противопоказания
Препарат противопоказан при выраженной артериальной гипотонии, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсии, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, гипертиреозе, повышенной чувствительности к препарату.
С осторожностью
Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции печени, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При необходимости назначения препарата в периоды беременности и лактации следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или новорождённого.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым следует назначать по 0,15 г на приём 1–3 раза в день после еды.
Детям внутрь следует назначать из расчёта 7–10 мг/кг в сутки в 4 приёма. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная — 1,5 г.
Высшие дозы для детей: внутрь разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота; редко — эрозивно-язвенное поражение, раздражение слизистой оболочки, отсутствие аппетита.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение; редко — судороги, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, понижение артериального давления.
Аллергические реакции: эксфолиативнын дерматит, лихорадочная реакция.
Передозировка
При передозировке наблюдается сердцебиения, тремор, гипервентиляция, судороги, резкое понижение артериального давления, рвота.
Лечение передозировки зависит от клинической картины. Для купирования судорог применяется диазепам. Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают эффекты препарата.
В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.
Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, оральными контрацептивами, что может потребовать снижение дозы.
В случае применения в комбинации с эпоксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают.
Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов.
Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспозм.
Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счёт увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбации.
С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоакулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Особые указания
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.
Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным вывёдением препарата из организма.
Форма выпуска
Таблетки, 150 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
5 лет.
По истечении срока годности препарат не может быть использован.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
