Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях, на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия; внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей); носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приёмом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Регистрационный номер
ЛС-000035
Торговое наименование
Этамзилат
Международное непатентованное наименование
Этамзилат
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: этамзилата 125 мг;
вспомогательные вещества: натрия пиросульфит (пиросульфит натрия технический) 2,5 мг, натрия сульфит (натрий сернистокислый) 1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты) [Трилон Б]) 0,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Гемостатическое средство
Код АТХ
B02BX01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этамзилат является гемостатическим лекарственным препаратом. Кровоостанавливающее действие основано на усилении взаимодействия между эндотелием и тромбоцитами. Повышает адгезию тромбоцитов, стабилизирует стенки капилляров, снижая, таким образом, их проницаемость, тормозит синтез простагландинов, вызывающих дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и увеличение проницаемости капилляров, что сокращает время кровотечения и уменьшает кровопотери. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время.
Восстанавливает патологически изменённое время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.
Гемостатический эффект при внутривенном введении раствора Этамзилата наступает через 5-15 минут, максимальный эффект — через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее.
Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется. Терапевтическая концентрация в крови — 0,05-0,02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови.
Быстро выводится из организма, главным образом — почками (в неизменённом виде), а также с желчью. Период полувыведения после внутримышечного введения — 2,1 ч, после внутривенного введения -1,9 ч.
Через 5 минут после внутривенного введения почками выделяется 20-30 % введенного препарата, полностью выводится через 4 ч.
Показания
Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в том числе травматическое, в хирургии при операциях, на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, отоларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия; внутричерепное кровоизлияние (в том числе у новорожденных и недоношенных детей); носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приёмом лекарственных средств, геморрагический диатез (в том числе болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).
Противопоказания
Острая, порфирия, гемобластоз у детей, гиперчувствительность к компонентам препарата; тромбоз; тромбоэмболия.
С осторожностью
При кровотечениях на фоне передозировки антикоагулянтов.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения Этамзилата при беременности не установлена. Этамзилат следует применять во время беременности только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Следует прекратить грудное вскармливание во время лечения матери препаратом Этамзилат.
Способ применения и дозы
Этамзилат вводят внутривенно, внутримышечно. В офтальмологической практике — субконъюнктивально и ретробульбарно.
Взрослым: с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 250-500 мг (2-4 мл), при необходимости во время операций — в дозе 250-500 мг (2-4 мл) и профилактически — 500-750 мг (4-6 мл) внутривенно или внутримышечно, равномерно в течение суток после операции.
Детям: при необходимости во время операции Этамзилат вводят внутривенно из расчёта 8-10 мг/кг массы тела. Лечение можно начинать с первых дней жизни.
Для остановки кровотечения Этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 250-500 мг (2-4 мл), после чего каждые 4-6 часов по 250 мг (2 мл) в течение 5-10 дней.
При лечении метро-меноррагий Этамзилат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл) внутривенно или внутримышечно каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней.
Геморрагии при диабетической микроангиопатии - внутримышечно по 250-500 мг (2-4 мл) 3 раза в день или по 125 мг (1 мл) 2 раза в день в течение 2-3 мес.
В офтальмологии Этамзилат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно — в дозе 125 мг (1 мл).
Побочное действие
Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными средствами ЛС.
Введение в дозе 10 мг/кг за 1 час до декстранов (средняя мол. масса 30-40 тыс. Да) предотвращает их антиагрегантное действие; введение после не оказывает гемостатического действия.
Возможно сочетание с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия, бисульфитом.
Особые указания
Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении Этамзилата больным с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.
При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты.
Использование Этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентраций внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 125 мг/мл.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковки (по 5 ампул) или по 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковки (по 10 ампул) с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре от 2 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
