Эспераль таблетки 500мг №20

1 таблетка содержит:

дисульфирам - 0,5 г.

Вспомогательные вещества:

поливидон К 30,

кармеллоза натрия,

магния стеарат,

целлюлоза микрокристаллическая,

вода очищенная.

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта.

Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата.

Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Профилактика и лечение рецидивов хронического алкоголизма.

Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью.

- Тяжелая печеночная недостаточность.
- Сахарный диабет.
- Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
- Психические заболевания.
- Беременность.
- Период лактации.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью:
- Почечная недостаточность.
- Гипотиреоидизм.

Побочные эффекты, обусловленные дисульфирамом:
- металлический привкус во рту.
- неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с функционирующей колостомой.
- редко - гепатиты (отмечены как у больных с хроническим алкоголизмом, так и у некоторых пациентов, леченых по поводу экземы на никель).
- полиневриты нижних конечностей.
- нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения.
- головная боль.
- кожные аллергические реакции.

Побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам -этанол:
- коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда.
- отек мозга, кровоизлияние в мозг.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт. Нежелательные комбинации.

Изониазид: нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечений дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, получавшие дисульфирам, принимают спиртные напитки).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.

Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки.

Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного.

Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл).

Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости.

В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.

Комбинация дисульфирам - этанол вызывает угнетение сознания, вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Таблетки