- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
- Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
- Черепно-мозговая травма острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
- Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Регистрационный номер
ЛП-004861
Торговое наименование
Энцетрон-СОЛОфарм
Международное непатентованное наименование
Цитиколин
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: |
125 мг/мл |
250 мг/мл |
Цитиколин натрия |
130,63 мг |
261,26 мг |
в пересчёте на цитиколин |
125,0 мг |
250,0 мг |
Вспомогательные вещества: |
||
1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида |
до pH 6,0-8,0 |
|
Вода для инъекций |
до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым или коричневатым, или с желтовато-коричневатым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство
Код АТХ
N06BX06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.
В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объём поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу.
При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживания.
Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.
Метаболизм
При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % — почками и через кишечник и около 12 % — с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Показания
- Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
- Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
- Черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
- Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической вегетативной нервной системы).
- Дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. Риск для ребёнка не может быть исключён.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутривенно или внутримышечно.
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМГ): 1000 мг каждые 12 ч с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные формы препарата.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день.
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу 1000 мг в сутки, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.
Пожилые пациенты
При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц её содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая единичные случаи); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Частота неблагоприятных побочных реакций — очень редко:
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
Прочие: чувство жара, отеки, одышка.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, изменение активности печёночных ферментов.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
При случайной передозировке — лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффект леводопы.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
Препарат вводится внутривенно струйно медленно (3-5 мин в зависимости от дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.
При персистирующем внутривенном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу препарата 1000 мг/сут, препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 125 мг/мл и 250 мг/мл.
По 4 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности (Политвист) со скручивающимся колпачком для без игольного забора препарата или в ампулы из бесцветного стекла.
По 3, 5 или 10 ампул из полиэтилена низкой плотности вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 3 или 5 ампул из бесцветного стекла в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или с фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона с 3 или 5 ампулами или по 2 контурные ячейковые упаковки или формы из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.