Доксазозин-Тева таблетки 4мг №30

Регистрационный номер

ЛП-002074

Торговое наименование

Доксазозин-Тева

Международное непатентованное наименование

Доксазозин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: доксазозина мезилат (в пересчёте на доксазозин) 1,2125 мг, 2,425 мг или 4,85 мг (1,00 мг, 2,00 мг или 4,00 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 76,2675/ 75,055/ 150,11 мг, лактоза (безводная) 40,00/ 40,00/ 80,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,20/ 1,20/ 2,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, натрия лаурилсульфат 0,12/ 0,12/ 0,24 мг, магния стеарат 1,08/ 1,08/2,16 мг.

Описание

Таблетки 1 мг. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с гравировкой "D1" на одной стороне.

Таблетки 2 мг. Овальные таблетки белого цвета, с риской и гравировкой "D2" на одной стороне.

Таблетки 4 мг. Овальные таблетки белого цвета, с риской и гравировкой "D4" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа1-адреноблокатор

Код АТХ

C02CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приёма внутрь снижение АД развивается постепенно, максимальный эффект развивается через 2–6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.

У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении «стоя» и «лёжа».

Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Приём препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) отношения содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного обмена крови с ишемической болезнью сердца (ИБС), благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и липидный профиль приводит к снижению риска развития ИБС.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Оказывает эффект у 66-71 % пациентов, начало действия — через 1–2 недели при регулярном применении, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приёма внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80–90 % (одновременный приём пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создаётся через 3 часа. При вечернем приёме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.

Биодоступность — 60–70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови — около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путём О-деметилирования и гидроксилирования.

У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приёме препаратов, способных изменять печёночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации доксазозина.

В основном выводится через кишечник (65 % в виде метаболитов и около 5 % в неизменённом виде). Почками выводится 10 %.

Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
• Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к доксазозину, другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата, другим альфа-адреноблокаторам; ДГПЖ в сочетании с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией в анамнезе; ДГПЖ в сочетании с нарушением проходимости верхних отделов мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей, мочекаменная болезнь, недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря, анурия, прогрессирующая почечная недостаточность; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ 5), в том числе с силденафилом, тадалафилом и варденафилом; тяжёлые нарушения функции печени (опыт применения недостаточен); период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца или другие заболевания сердца: отёк лёгких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков (см. раздел «Особые указания»); нарушения мозгового кровообращения, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести; пожилой возраст, одновременное применение с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

До настоящего времени опыт применения препарата Доксазозин-Тева у больных артериальной гипертензией во время беременности недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-Тева может назначаться при беременности только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли доксазозин с грудным молоком. При необходимости применения препарата Доксазозин-Тева в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин-Тева принимают внутрь 1 раз в день (утром или вечером) независимо от времени приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза — 1 мг/сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1–2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза — 2-4 мг/сутки.

При лечении пациентов с артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет I мг в сутки перед сном. После приёма первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6–8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приёма диуретиков.

При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1–2 недели. В последующем через каждые 1–2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг в сутки).

У пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек рекомендуется назначать препарат Доксазозин-Тева в обычных дозах.

Пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный подбор доз препарата. Клинических данных о применении препарата Доксазозин-Тева у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени недостаточно (см. раздел Противопоказания).

Препарат Доксазозин-Тева принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко, включая отдельные сообщения — менее 0,01 %.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, ангионевротический отёк.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — астения; нечасто — повышение аппетита, анорексия, увеличение массы тела

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — депрессия, тревожность, бессонница тремор, гипестезии, обморок, преходящее нарушение мозгового кровообращения; очень редко — парестезии, постуральное головокружение.

Со стороны органа зрения: очень редко — расплывчатость зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки.

Со стороны органа слуха: часто — вертиго; нечасто — звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, постуральная гипотензия; нечасто — стенокардия, инфаркт миокарда очень редко — брадикардия, аритмия, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, одышка ринит, бронхит, инфекция верхних дыхательных путей; нечасто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, боль в животе; нечасто — запор, метеоризм, рвота, диарея, гастроэнтерит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» трансаминаз; очень редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; нечасто — кожная сыпь; очень редко — крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, груди, миалгия; нечасто — артралгия; очень редко — мышечная слабость, спазм мышц.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — цистит, недержание мочи, периферические отёки, инфекция мочевыводящих путей; нечасто — дизурия, гематурия, учащённое мочеиспускание; редко — полиурия; очень редко — повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боль различной локализации; очень редко — слабость, недомогание.

Лабораторные показатели: нечасто — гипокалиемия, гипогликемия; очень редко — уремия, креатининемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.

Лечение: больного немедленно необходимо поместить в положение лёжа, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Доксазозин усиливает анти гипертензивный эффект гипотензивных средств (при применении в комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазндных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антибиотиков, гипогликемических средств для приёма внутрь, урикозурическнх средств и непрямых антикоагулянтов.

Доксазозин не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами — снижение.

Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Одновременное применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5), такими как силденафил, тадалафил, варденафил может привести к развитию артериальной гипотензии.

Особые указания

Перед началом лечения пациентов с ДГПЖ препаратом Доксазозин-Тева следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы или другие причины, приводящие к задержке мочи.

Как в начале терапии, так и при увеличении дозы препарата следует предупредить пациента о необходимости избегать ситуаций, в которых головокружение или слабость могут привести к травме.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной или печёночной недостаточностью, пациентам, находящимся на малосолевой диете или получающих терапию диуретическими препаратами.

Рекомендуется регулярный контроль АД.

Поскольку препарат обладает сосудорасширяющим действием, следует с осторожностью назначать пациентам с такими заболеваниями сердца, которые требуют неотложной помощи: отёк лёгких вследствие аортального или митрального стеноза, правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией лёгочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения желудочков; у пациентов с тяжёлой ишемией миокарда слишком быстрое или выраженное снижение АД может привести к усилению симптомов стенокардии.

Особую осторожность необходимо проявлять при назначении препарата Доксазозин-Тева больным с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда применяют одновременно препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

Следует с осторожностью назначать препарат Доксазозин-Тева одновременно с препаратами, влияющими на метаболизм в печени (например, циметидин).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу препарата Доксазозин-Тева снижают.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лёжа» в положение «стоя»).

При одновременном применении препарата Доксазозин-Тева с ингибиторами ФДЭ 5 значительно возрастает риск развития выраженного снижения АД (см. раздел Противопоказания).

У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при применении других блокаторов альфа1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.

При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

Дозировка 1 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Дозировка 2 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Дозировка 4 мг: 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ. 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.