Цитрамон П таблетки №20

Регистрационный номер

ЛСР-006922/10

Торговое наименование

Цитрамон П

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активные вещества: ацетилсалициловая кислота — 0,24 г; парацетамол — 0,18 г; кофеин (в пересчёте на кофеина моногидрат) — 0,03 г.

вспомогательные вещества: какао-бобов порошок — 0,0225 г; лимонной кислоты моногидрат — 0,0050 г; крахмал картофельный — 0,0615 г; тальк — 0,0055 г; кальция стеарат — 0,0055 г.

Описание

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические с риской и фаской, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство)

Код АТХ

N02BA51, N02BA71

Фармакологические действие

Комбинированный препарат.

Фармакодинамика

Aцетилсалицшовая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол обладает анальгезирующим жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием.

Кофеин уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; повышает тонус сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

АСК: при приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбум и нэстеразой. поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путём активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч. с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорождённых элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Парацетамол: адсорбция высокая.

максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч и составляет 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приёме в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения. Кофеин: при приёме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счёт липофильности, а не водорастворимости.

Максимальная концентрация достигается через 50–75 мин и составляег 1,58–1,76 мг/.п. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Объём распределения у взрослых — 0,4–0,6 л/кг, у новорождённых — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %, у детей первых лет жизни до 10–15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда — до 10 ч). У новорождённых — 65–130 ч (к 4–7 мес жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорождённых — до 85 %).

Показания

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза):

• головная боль;
• мигрень;
• зубная боль;
• невралгия;
• миалгия;
• артралгия;
• альгодисменорея.

Лихорадочный синдром:

• при острых респираторных заболеваниях (ОРЗ), в том числе при гриппе.

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; полное и неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); гемофилия; геморрагический диатез, гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз K; почечная недостаточность: беременность, период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия III степени; тяжёлое течение ишемической болезни сердца; глаукома; повышенная возбудимость; нарушения сна; хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением: детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на (фоне вирусных заболеваний).

С осторожностью

Подагра, гиперурикемия; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе); сопутствующая терапия антикоагулянтами; пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 лет по 1–2 таблетки 2–3 раза в день. Перерыв между приёмами препарата должен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза — 3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более 7–10 дней.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозы и схемы применения устанавливаются врачом.

Побочное действие

Аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), бронхоспазм.

• Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
• Со стороны системы кроветворения: при длительном применении — снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, пурпура и ДР-)
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
• Со стороны центральной нервной системы: при длительном приёме — головокружение, головная боль, нарушение зрения, шум в ушах, глухота.
• Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, при длительном применении — поражение почек с папиллярным некрозом.

Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушения функции печени).

Передозировка

Симптомы, обусловленные АСК: при лёгкой интоксикации — тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; при тяжёлой интоксикации — заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затруднённое дыхание, анурия. кровотечения. энцефалопатия, коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина): по мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз. Через 1–2 суток определяются признаки поражения печени (печёночная недостаточность).

Симптомы, обусловленные парацетамолом: в течение первых 24 ч после приёма — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, боль в абдоминальной области; метаболический ацидоз. Через 12–48 ч — симптомы нарушения функций печени. При тяжёлой передозировке — печёночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, летальный исход; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом; аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приёме 10 г и более.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь); постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счёт ощелачивания мочи. При поражениях печени, вызванных парацетамолом — введение специфических антидотов; метионина (через 8–9 ч после передозировки). N-ацетилцистенна (через 12 ч.)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

АСК: усиливает действие гепарина, непрямых антикоагулянтов. резерпина, стероидных гормонов, гипогликемических средств. Одновременное применение с метотрексатом и нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида. гипотензивных лекарственных средств, противоподагрических средств. Парацетамол: одновременное применение с барбитуратами, рифампицином, салициламидом, противоэпилептическими лекарственными средствами, другими индукторами микросомачьных ферментов печени способствует образованию токсичньгх метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.

Одновременный приём с этанолом повышает риск развития гепатотоксических эффектов. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола. Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При повторном приёме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Кофеин: ускоряет всасывание эрготамина снижает всасывание препаратов кальция, снижает эффект наркотических и снотворных средств.

При одновременном применении с ß2-адреномиметиками в высоких дозах (сальбутамол, фенотерол) увеличивается риск развития гипокатиемии, с метилксантинами — увеличивается их концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

Особые указания

При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Поскольку АСК замедляет свёртывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приёме препарата.

АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.

Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, так как кофеин, входящий в состав препарата, может вызвать нарушения концентрации внимания и скорости реакций.

Форма выпуска

Таблетки.

По 6, 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги упаковочной.

По 1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по Применению помещают в пачку из картона.

По 20 контурных безъячейковых или контурных, ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.

Контурные безъячейковые или контурные ячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.