Производитель
Состав
активное вещество:
цефотаксим натрия в пересчете на цефотаксим 1000 мг.
Фармакологическое действие
Код АТХ: J01DD01
Фармакодинамика:
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila. Bacillus subtilis. Bordetella pertussis. Borrelia burgdorferi. Moraxella catarrhalis. Citrobacrer diversus. Curobacler freundii*. Clostridium perfringens. Corynebacterium diphtheriae Escherichia coli. Enterobacter spp.*. Erysipelothrix insidiosa. Eubacterium spp.. Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы включая ампициллин-резистентные): Klebsiella pneumoniae. Klebsiella oxytoca. Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные включая продуцируюшие и непродуцирующие пениниллиназу штаммы). Мorganella morganii Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Neisseria meningitidis: Propionibacterium spp . Proteus mirabilis. Proteus vulgaris: Providencia spp.. Streptococcus spp (включая Streptococcus pneumoniae): Salmonella spp. Serratia spp *. Shigella spp.. Veillonella spp*. Yersinia spp*. Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas cepacia).
* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii. Bacteroidcs fragilis. Clostridium difficile. Entcrococcus spp.. грамотрицательные анаэробы: Listeria monocytogenes Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы). Pseudomonas aeruginosa. Pscudomonas cepacia. Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика:
После однократного в/в (внутривенного) введения в дозах 05 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 5 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 39 1017 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м (внутримышечного) введения к лозах 05 и 1 г ТСmах - 05 ч и Сmах составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30 - 50 %. Биолоступность - 90 - 95 %.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард костная ткань желчный пузырь кожа мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная перикардиальная плевральная мокрота желчь моча спинномозговая жидкость (СМЖ) организма. Объем распределения - 025 - 039 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде остальное количество в виде метаболитов (15-25 % в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов М2 и МЗ).
При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов Т1/2 увеличивается в 2 раза. У новорожденных Т1/2 составляет от 0.75 до 15 ч у недоношенных новорожденных возрастает до 64 ч.
Показания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания
С осторожностью:
У пациентов имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций ). при одновременном применении с аминогликозидами. при почечной недостаточности.
Побочные действия
Классификация нежелательных побочных реакций но частоте развития согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>10 %): часто (>1 % и 0.1 % и 001 % и
Инфекционные и паразитарные заболевания
Частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков применение цефотаксима особенно длительное может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом следует принять соответствующие меры.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения эозинофилия тромбоцитопения.
Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения нейтропения агранулоцитоз гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: реакция Яриша - Геркегеймер.а Как и при применении других антибиотиков при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша - Геркегеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь зуд лихорадка лейкопения повышение активности печеночных ферментов затрудненное дыхание дискомфорт в области суставов. Следует учитывать что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания по поводу которого пациент получает лечение.
Частота неизвестна: анафилактические реакции ангионевротический отек бронхоспазм анафилактический шок.
Нарушении со стороны нервной системы
Нечасто: судороги.
Частота неизвестна энцефалопатия (например нарушение сознания нарушения двигательной активности) головная боль головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).
Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта
Нечасто: диарея
Частота неизвестна: тошнота рвота боль в животе псевдомембранозный колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) лактатдегидрогеназы (ЛДГ) гамма- глутамилтрансферазы (гамма - ГТ) щелочной фосфатазы (ЩФ) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.
Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь зуд крапивница.
Частота неизвестна: мультиформная эритема синдром Стивснса - Джонсона токсический эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: снижение функции почек увеличение концентрации креатинина особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.
Частота неизвестна: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте сведения
Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения включая флебит/тромбофлебит.
Частота неизвестна: при внутримышечном введении если в качестве растворителя применяется лидокаин возможно развитие системных реакций связанных с лидокаином особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.
Взаимодействие
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами полимиксином В и петлевыми диуретиками.
Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию увеличивают плазменные концентрации Цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более:
- при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции чувствительности возбудителя и состояния пациента.
- при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки разделенная на 3 или 4 введения.
- при инфекциях вызванных Pseudomonas spp. суточная доза должна быть более 6 г.
Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг:
- обычная доза 100 - 150 мг/кт/сутки. разделенная па 2 - 4 введения.
- при очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.
Новорожденные: 50 мг/кт/сутки разделенная па 2 - 4 введения.
- при тяжелых инфекциях - доза 150 - 200 мг/кг/сутки разделенная на 2 - 4 введения.
При гонорее: 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.
С целью профилактики перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.
При почечной недостаточности: в случаях когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения т.е. вместо 1 г каждые 12 ч -05 г каждые 12 ч вместо 1 г каждые 8 ч - 05 г каждые 8 ч вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (250 мг разводят в 2 мл растворителя: 500 мг разводят в 2 мл растворителя. 1 г - в 4 мл: 2 г в 10 мл). при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 - 2 г разводят в 40 - 100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузий -20 - 60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (250 мг разводят в 2 мл растворителя. 500 мг - в 2 мл. 1 г-в 4 мл. 2 г-в 10 мл).
Передозировка
Специальные указания
Пациенты имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови.
Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одовременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения нейтропения и более редко - недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения и агранулоцитоз При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.
Форма выпуска
Условия хранения
Свежеприготовленный раствор годен для использования в течение 12 ч при комнатной температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Рекомендуется использовать до срока указанного па упаковке.
