Бетагистин-Вертекс таблетки 8мг №30

Регистрационный номер

ЛП-000593

Торговое наименование

Бетагистин-ВЕРТЕКС

Международное непатентованное наименование

Бетагистин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид — 24,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 199,20 мг; лактозы моногидрат — 120,00 мг; кремния диоксид коллоидный — 11,25 мг; тальк — 9,30 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,50 мг; кальция стеарат — 3,75 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Гистамина препарат

Код АТХ

N07CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, представленных ниже, подтверждённых доклиническими и клиническими данными.

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист h3-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При приёме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи замедляет всасывание бетагистина, однако суммарная абсорбция одинакова при приёме натощак и с пищей.

Распределение

Связь с белками плазмы крови низкая — менее 5 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч.

Метаболизм

Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.

Выведение

85–90 % выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и диметилбетагистина почками незначительно. Кишечником выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов. Период полувыведения — 3–4 ч. Скорость выведения при приёме внутрь 8–48 мг бетагистина остаётся постоянной, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина.

Показания

• Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах;
• симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;
• феохромоцитома;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

• Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);
• бронхиальная астма.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком.

Если приём препарата необходим в период грудного вскармливания, кормление грудью необходимо прекратить.

Если беременность выявлена в период лечения бетагистином, препарат следует отменить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

По 1 таблетке 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 48 мг.

Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.

Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥1/10;
• часто от ≥1/100 до <1/10;
• нечасто от ≥1/1 000 до <1/100;
• редко от ≥1/10 000 до <1/1 000;
• очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения;
• частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, диспепсия;

частота неизвестна — рвота, боли в области желудочно-кишечного тракта, вздутие живота.

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль.

Со стороны кожных покровов:

частота неизвестна — покраснение, крапивница, кожная сыпь, кожный зуд.

Аллергические реакции:

частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Передозировка

Симптомы

Боль в животе, тошнота, сонливость (после приёма бетагистина в дозах до 640 мг); судороги, сердечно-лёгочные осложнения (после приёма бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).

Лечение

Промывание желудка, приём адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами, не проводились.

Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450.

При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.

По данным исследований in vitro, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В, ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО, в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В, возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.

Особые указания

Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии, но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.

У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

По результатам клинических исследований считается, что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно, поскольку эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 24 мг.

10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.