Азитромицин форте-obl таблетки покрытые плёночной оболочкой 500мг №3

Регистрационный номер

ЛСР-009004/10

Торговое наименование

Азитромицин Форте-OBL

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

На 1 таблетку, покрытую плёночной оболочкой:

активное вещество: азитромицина дигидрата 524,11 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина);

вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурил-сульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат];

вспомогательные вещества для оболочки Опадрай II (серия 85): [спирт поливиниловый; макрогол (полиэтиленгликоль); тальк; титана Диоксид; алюминиевый лак на основе красителя индигокармина; железа оксид жёлтый].

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Макролидный антибиотик широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumonia (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus para influenza, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteuretta multocida, Neisseria gonorrhoeae;

некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

а также прочих возбудителей: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Не активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые); анаэробов группы Bacteroides fragilis, Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам и линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приёма внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (С_max) достигается через 2,5–2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (T_½) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объём распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отёка. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приёма последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т_½ составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приёма препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Выводится препарат в основном, с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные, в том числе вызванные атипичными возбудителями, пневмонии, обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции мочеполовых путей (гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим макролидам); тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет с массой тела менее 45 кг, одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

• Аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT);
• Умеренные нарушения функций печени или почек;
• Совместное назначение терфенадина, варфарина, дигоксина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей — 0,5 г/сут за 1 приём в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (Erythema migrans) — 1 г в первый день и 0,5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).

Побочное действие

Частота побочных реакций при применении азитромицина приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота, боль или спазмы в животе; нечасто — метеоризм, неоформленный стул, нарушение пищеварения, анорексия; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функциональных проб печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз), некроз печени и печёночная недостаточность (вплоть до летального исхода).

Со стороны нервной системы, нечасто — головокружение, вертиго, сонливость, головная боль, судороги, извращение вкуса и обоняния; редко — парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревожность, нервозность.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — вагинит; редко — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, крапивница, зуд кожи; редко — ангионевротический отёк, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение слуха, глухота, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): редко — ощущение сердцебиения, аритмия (в том числе, желудочковая тахикардия, пируэтная тахикардия), удлинение интервала Q–T.

Со стороны кожных покровов: редко — фотосенсибилизация, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, очень редко — транзиторная нейтропения.

Прочие: редко — кандидоз.

Передозировка

Симптомы передозировки: глухота, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приёма антацидов.

При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО).

Повышает концентрацию дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (эрготизм — вазоспазм, дизестезия). Одновременное применение противопоказано.

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Азитромицин замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств (ЛС), подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и другие ксантиновые производные), за счёт ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Одновременное применение с рифабутином может привести к нейтропении.

Особые указания

Не принимать с пищей.

В случае пропуска приёма дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.

При применении азитромицина, также как при применении и других антибиотиков, возможно развитие суперинфекции (в том числе грибковой).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует воздержаться от видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (в том числе от вождения автомобиля) при лечении Азитромицин Форте-OBL.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг.

По 2, 3 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.