Азитромицин 500мг таблетки покрытые плёночной оболочкой №3

Регистрационный номер

№ ЛП-005542

Торговое наименование препарата

Азитромицин

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат - 524 мг, эквивалентно азитромицину 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 145,3 мг, кросповидон - 40,0 мг, кальция гидрофосфат безводный - 176,6 мг, натрия лаурилсульфат - 4,7 мг, магния стеарат -9,4 мг;

оболочка: гипромеллоза - 22,0 мг, титана диоксид - 5,6 мг, лактозы моногидрат - 3,0 мг, триацетин - 4,4 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, капсуловид­ной формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик - азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия азалид действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции подавляет синтез белка замедляет рост и размножение бактерий в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) мг/л):

Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные) Streptococcus pyogenes Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Legionella pneumophila Haemophilus parainfluenzae Pasteurella multocida. Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp. Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Mycop­lasma pneumoniae Mycoplasma hominis Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcus faecalis Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые) анаэробные микроорганизмы - группа Bacteroides ffagilis.

Streptococcus pneumoniae бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы) резистентные к эритромицину и прочим макролидам линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая кислотоустойчив липофилен. Биодоступность после однократного приема 05 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень) максимальная концентрация после перорального приема 05 г - 04 мг/л время достижения максимальной концентрации - 25-29 ч; в тканях и клетках концен­трация в 10-50 раз выше чем в сыворотке крови объем распределения - 311 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути мочеполовые органы и ткани в т.ч. в предстательную железу в кожу и мягкие ткани. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них накапливается в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами: полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %) чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется образуются неактивные метаболиты. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4 CYP3A5 CYP3A7 ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 4 T₁/₂ в интервале от 24 до 72 ч -41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) снижаются на 52 % и на 43% соответственно.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %) у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Сmах T1/2 AUC.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекций верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит тонзиллит синусит средний отит); инфекции нижних дыха­тельных путей (пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями) бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные (средняя ст. тяжести) рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевыводя­щих путей (уретрит цервицит (вызванные Chlamydia trachomatis)); болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макроли­дам) компонентам препарата тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином период лактации детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы) непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью

Почечная недостаточность (клиренс креатинина более 40 мл/мин) печеночная недостаточность (класс А по шкале Чайлд-Пью) аритмия в т.ч. предрасположенность к развитию аритмии и удлинению интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T) миастения одновременный прием терфенадина варфарина дигоксина; одновременный прием лекарственных средств удлиняющими интервал Q-T.

Беременность и лактация

При беременности препарат применяется только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки; при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей; ЛОР-органов кожи и мягких тканей - 05 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 15 г); при угрях обыкновенных - 05 г/сут за 1 прием в течение 3 дней затем по 05 г/сут 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения) последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом 7 дней.

При инфекциях мочевыводящих путей (уретрит или цервицит вызванные Chla­mydia trachomatis) - однократно 1 г.

При болезни Лайма - для лечения I ст. (erythema migrans) - 1 г в первый день и 05 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина более 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочные эффекты

Со стороны органов кроветворения: лимфопения эозинофилия гемолитическая анемия лейкопения нейтропения тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: парестезия нарушение вкусовых ощущений гипестезия агрессия обморок судороги психомоторная гиперактивность утрата обоняния миастения.

Со стороны органов чувств: нарушение четкости зрительного восприятия глухо­та шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления увеличение интервала Q-T аритмия типа "пируэт" желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия изменение цвета языка гипербилирубинемия гепатит панкреатит псевдомембранозный колит наруше­ние функции печени печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени) некроз печени фуль­минантный гепатит.

Аллергические реакции: анафилактическая реакция включая отек (в редких случа­ях со смертельным исходом) многоформная эритема синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочеполовой системы: повышение остаточного азота мочевины и концентрации креатинина в плазме крови интерстициальный нефрит острая почечная недостаточность.

Прочие: слабость периферические отеки недомогание; гипергликемия артралгия.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота временная потеря слуха рвота диарея. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Антациды (алюминий и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 % поэтому интервал между их приемом должен составлять 1; ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия(вазоспазм дизестезия) последних.

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) и азитромицина (в обычных дозах) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина поскольку было установлено что одновременный прием терфена­дина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентра­ции дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха повышение активности "печеночных" трансаминаз).

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках перифе­рических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента СУРЗА4 азитроми­цина при одновременном применении с циклоспорином терфенадином алкалоидами спорыньи цизапридом пимозидом хинидином астемизолом и другими лекарственными средствами метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина циметидина диданозина эфавиренза флуконазола индинавира мидазолама теофиллина триазолама триметоприма/сульфаметоксазола цетиризина силденафила аторвастатина рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше а последующие - с интервалом в 24 ч.

Азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приёма антацидных. лекарственных средств.

Принимать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности у таких пациентов. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения желтуха потемнение мочи склонность к кровотечениям печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 40 мл/мин) применении азитромицина следует проводить под контролем функции почек.

Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.

При применении препарата как на фоне так и через 2-3 недели после прекра­щения лечения возможно развитие диареи вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин колестипол) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка назначение ванкомицина бацитрацина или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства тормозящие перистальтику кишечни­ка. Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов получавших макролиды включая азитромицин при применении азитромицина следует со­блюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия гипомагниемия); синдром врожденного удлинения интервала Q-T; заболева­ния сердца (сердечная недостаточность инфаркт миокарда брадикардия); одновре­менный прием лекарственных средств способных удлинять интервал Q-T (в т.ч.антиаритмические лекарственные средства Iа и III классов трициклические и тетрациклические антидепрессанты нейролептики фторхинолоны).

При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг.

По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку Ал/ПВХ.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помеща­ют в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту